In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
XMD8-87 ist ein neuartiger Tyrosinkinase-Nichtrezeptor 2 (TNK2)-Inhibitor mit IC50-Werten von 38 nmol/L und 113 nmol/L für die Mutationen D163E und R806Q.
Ziele
TNK2
In vitro
Es wurde festgestellt, dass XMD8-87 die TNK2-Phosphorylierung wirksam hemmt. Diese Verbindung und XMD16-5 hemmen die Phosphorylierung von TNK2-Trunkationsmutationen, die in soliden Tumortypen gefunden werden, stark.
293T cells expressing TNK2 are plated in 6-well format at a density of 250,000 cells per well 48 hours prior to treatment. Cells are then treated with a 100 μL of XMD8-87 or XMD16-5 at 5 μmol/L and with 9 1:1 serial dilutions down to ≈10 nmol/L. Two additional samples are treated with DMSO only. Cells are then incubated for 6 hours at 37°C. Protein extraction is accomplished by adding 300 μL of lysis buffer to cells after removing media. Plates are gently shaken for 5 minutes at room temperature. Lysates are collected and cleared of incompletely solubilized material by spinning for 10 minutes at maximum speed in a microcentrifuge. Samples are prepared for SDS-PAGE using the EPage loading buffer.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26677978/
Sellecks XMD8-87 Wurde zitiert von 1 Publikation
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia
[ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.