XMU-MP-1

Katalog-Nr.S8334 Charge:S833401

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Technische Daten

Formel

C17H16N6O3S2
Molekulargewicht 416.48 CAS-Nr. 2061980-01-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.400mg/ml (0.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung XMU-MP-1 ist ein Inhibitor von MST1/2 mit IC50-Werten von 71.1±12.9 nM und 38.1±6.9 nM gegen MST1 bzw. MST2.
Ziele
MST2
(Cell-free assay)		 MST1
(Cell-free assay)
38.1 nM 71.1 nM
In vitro XMU-MP-1 blockiert die MST1/2-Kinaseaktivitäten, wodurch der nachgeschaltete Effektor Yes-assoziiertes Protein aktiviert und das Zellwachstum gefördert wird. Diese Verbindung hemmt die Phosphorylierung von MOB1 dosisabhängig. Darüber hinaus zeigt sie mit zunehmender ATP-Konzentration einen proportionalen Anstieg der IC50 gegen MST1/2 sowie eine abgeschwächte Hemmung der MST2-vermittelten Phosphorylierung von MOB1. In Konzentrationen von 0,1 bis 10 μM reduziert diese Chemikalie die Phosphorylierung von endogenem MOB1, LATS1/2 und YAP in menschlichen Leberkarzinomzellen (HepG2) dosisabhängig. Ebenso hemmt ihre Behandlung die Wasserstoffperoxid (H2O2)-stimulierte MOB1-Phosphorylierung und MST1/2-Autophosphorylierung in einer Vielzahl von Zelllinien, einschließlich Maus-Makrophagen-ähnlichen Zellen (RAW264.7), menschlichem Osteosarkom (U2OS), menschlichem kolorektalem Adenokarzinom (SW480), immortalisierten menschlichen retinalen Pigmentepithelzellen (RPE1), menschlichem pleomorphen hepatozellulären Karzinom (SNU-423) und HepG2, sowie primären Maus-Hepatozyten, ohne die Phosphorylierung von JNK (c-Jun N-terminale Kinase) zu beeinflussen, die eine positive Kontrolle für die H2O2-Stimulation darstellt. Diese Behandlung erhöht die YAP-Kernverlagerung.
In vivo XMU-MP-1 zeigt eine ausgezeichnete In-vivo-Pharmakokinetik und ist in der Lage, die Maus-Darmreparatur sowie die Leberreparatur und -regeneration in sowohl akuten als auch chronischen Leberverletzungs-Mausmodellen bei einer Dosis von 1 bis 3 mg/kg durch intraperitoneale Injektion zu steigern. Diese Verbindung zeigt eine günstige Pharmakokinetik bei Ratten mit einer Halbwertszeit von 1,2 Stunden und einer Bioverfügbarkeit von 39,5 %. Die maximale Phosphorylierungshemmung von MOB1 und YAP wird zwischen 1,5 und 6 Stunden nach intraperitonealer Verabreichung dieser Chemikalie (1 mg/kg) erreicht. Sie schützt Mäuse vor DSS-induzierter Kolitis und verbessert chronische Leberverletzungen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    HepG2

  • Konzentrationen

    1 μM or 3 μM

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    Real-time quantitative polymerase polymerase chain reaction (RT-qPCR) analysis of the expression levels of CTGF and CYR61 in HepG2 cells after XMU-MP-1 treatment for 6 hours is conducted.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    FRG mice

  • Dosierungen

    1 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27535619/

Kundenproduktvalidierung

Expression levels of mTOR signaling substrates in AML12 cells treated with LY294002, XMU-MP-1 or both.

Daten von [ , , FASEB J, 2019, 33(2):2514-2525 ]

(f) Levels of phospho-MST1 and MST1 in H9c2 cells transfected with increasing concentrations (0, 0.01, 0.03, 0.3, 1, and 3 μM) of XMU-MP-1. (g) Relative levels of phospho-YAP compared with YAP (n ≥ 3; *p < 0.001).

Daten von [ , , J Cell Physiol, 2019, 234(4):5117-5133 ]

Flow cytometry analysis showing that XMU-MP-1 reversed decursin-induced apoptosis in HepG2 cells.

Daten von [ , , Phytother Res, 2018, 32(12):2456-2465 ]

Sellecks XMU-MP-1 Wurde zitiert von 54 Publikationen

Exosome- transported FER inhibitor suppresses progression of diffuse large B-cell lymphoma via regulating AJUBA/Hippo axis [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):258] PubMed: 40707658
Phenylpropanoids of Eleutherococcus senticosus (Rupr. & maxim.) maxim. Alleviate oxidative stress in Alzheimer's disease in vitro and in vivo models by regulating Mst1 and affecting the Nrf2/Sirt3 pathway [ Bioorg Chem, 2025, 159:108347] PubMed: 40081261
Type I gamma phosphatidylinositol phosphate kinase i5 suppresses YAP1 signaling [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110573] PubMed: 40784457
Regulation of autophagy and its role in late preimplantation during mouse embryo development [ Sci Rep, 2025, 15(1):26163] PubMed: 40681589
Endometriosis-derived exosomes encapsulated miR-196a-5p mediate macrophage polarization through regulation of the Hippo pathway [ J Cell Commun Signal, 2025, 19(2):e70020] PubMed: 40416727
Tanshinone IIA attenuates hepatic stellate cell activation, oxidative stress, and liver fibrosis by inhibiting YAP signaling [ Eur J Histochem, 2025, 69(3)4218] PubMed: 40525818
Targeting metastasis-initiating cancer stem cells in gastric cancer with leukaemia inhibitory factor [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):120] PubMed: 38453889
Wnt2bb signaling promotes pharyngeal chondrogenic precursor proliferation and chondrocyte maturation by activating Yap expression in zebrafish [ J Genet Genomics, 2024, S1673-8527(24)00307-2] PubMed: 39566725
SLMAP3 is crucial for organogenesis through mechanisms involving primary cilia formation [ Open Biol, 2024, 14(10):rsob240206] PubMed: 39417621
ACADL-YAP axis activity in non-small cell lung cancer carcinogenicity [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):86] PubMed: 38402174

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