XYD049

Katalog-Nr.E5854 Charge:E585401

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Technische Daten

Formel

C35H35BrN6O10S
Molekulargewicht 811.66 CAS-Nr. 3006788-11-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (123.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5mg/ml (6.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung XYD049 (Verbindung 7d) ist ein CRBN-basierter Molecular Glue, der auf GSPT1 (DC50=19 nM) abzielt und zur Untersuchung von MYC-getriebenem kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC) angewendet werden kann. Es zeigt eine potente Wachstumshemmung von 22Rv1-Zellen (IC50=7 nM) und weist eine in vivo Antitumoraktivität auf. Diese Verbindung reguliert CRPC-assoziierte Onkogene (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) in 22Rv1-Zellen herunter. Strukturell besteht es aus: 1) einem Molecular Glue-Linker (NH2-C5-NH-Boc), 2) einem CRBN-rekrutierenden E3-Ligase-Liganden (Thalidomid-4-Fluorid) und 3) einer GSPT1-zielgerichteten Einheit (GSPT1 Ligand-1). Die E3-Ligase-Ligand-Linker-Kombination bildet Konjugat 158.
Ziele
GSPT1
19 nM(DC50)

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39746330/

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