Y-27632 Dihydrochloride

Katalog-Nr.S1049 Charge:S104928

Drucken

Technische Daten

Formel

C14H21N3O.2HCl
Molekulargewicht 320.26 CAS-Nr. 129830-38-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.83 mM)
Water 64 mg/mL (199.83 mM)
Ethanol 12 mg/mL (37.46 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Y-27632 2HCl ist ein selektiver ROCK1- und ROCK2-Inhibitor mit einem Ki von 140 nM und 300 nM in einem zellfreien Assay, der eine >200-fache Selektivität gegenüber anderen Kinasen, einschließlich PKC, cAMP-abhängiger Proteinkinase, MLCK und PAK, aufweist.
Ziele
ROCK1 (p160ROCK)
(Cell-free assay)		 ROCK2
(Cell-free assay)
140 nM(Ki) 300 nM(Ki)
In vitro

Y-27632 2HCl hemmt ROCK-II, während es wenig Aktivität gegen PKC, cAMP-abhängige Proteinkinase und Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK) mit Ki von 26 μM, 25 μM bzw. > 250 μM sowie PKA, die durch ein anderes Rho-Familien-GTPase-Mitglied, Cdc42, aktiviert wird, zeigt. Diese Verbindung hemmt die durch verschiedene Agonisten wie Phenylephrin, Histamin, Acetylcholin, Serotonin, Endothelin und Thromboxan induzierte Kontraktion der glatten Muskulatur mit einer IC50 von 0,3-1 μM, indem sie selektiv die Ca2+-Sensibilisierung hemmt. Sie unterdrückt die Rho-induzierte, p160ROCK-vermittelte Bildung von Stressfasern in kultivierten Zellen.

In vivo

In humanen embryonalen Stammzellen (hES-Zellen) verringert diese chemische Behandlung bei 10 μM die dissoziationsinduzierte Apoptose selbst in serumfreier Suspensionskultur (SFEB) deutlich, erhöht die Kloneffizienz (von ~1% auf ~27%), erleichtert die Subklonierung nach Gentransfer und ermöglicht es SFEB-kultivierten hES-Zellen, zu überleben und sich in Bf1+ kortikale und basale telenzephale Vorläufer zu differenzieren.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]

  • Diese chemische Behandlung blockiert sowohl die Rho-vermittelte Aktivierung von Aktomyosin als auch die LPA-stimulierte invasive Aktivität von MM1-Zellen konzentrationsabhängig.

    Diese Verbindung ist nicht nur ausreichend, um die Bildung von üppigen axonalen Prozessen einzuleiten, sondern fördert auch die axonale Reifung in den sehr frühen Stadien der Axonogenese, während die Axonverlängerung weitgehend verschont bleibt.

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    hES Cells

  • Konzentrationen

    10 uM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Y-27632 2HCl was added to culture medium at 10 uM 1 h before detaching the cells from the feeder layer and also upon seeding the cells onto a new MEF layer.
Tierstudie:

[1] [7]
  • Tiermodelle

    Male Wistar rats with spontaneous or induced hypertension; Swiss albino mice with Ehrlich ascites carcinoma

  • Dosierungen

    30 mg/kg/day (Rat); 0-10 mg/kg (mice)

  • Verabreichung

    Orally (Rat); i.p. (Mice)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9353125/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9930872/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10839361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17529971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24905316/

Kundenproduktvalidierung

The Rho GTPase-JNK pathway is required for the inhibitory effects of vandetanib on Calu-6 cells invasion. Calu-6 cells were incubated for 24 h in the presence or absence of vandetanib (1 or 2 uM), SP600125 (50 or 100 uM), and Y27632 (5 or 10 uM). The morphology of the Calu-6 cells was examined under a light microscope. Scale bar: 50 um.

Daten von [ Mol Neurobiol , 2015 , 10.1007/s12035-014-9084-z ]

Effect of mechanical strain on cell morphology. (A) SEM analyses indicate that strain-induced cell elongation is prevented by treatment with HA1100 and Y27632. (B) Quantification of cellular area in the indicated conditions (n = 20). (C) F-actin staining of control, strained and HA1100 or Y27632-treated cells attests that inhibition of RhoA/ROCK prevents mechanical strain-induced cell elongation. *p < 0.05 compared to control without strain (CTL).

Daten von [ J Mol Cell Cardiol , 2014 , 67, 49-59 ]

Daten von [ Dev Biol , 2012 , 370, 33-41 ]

The ROCK inhibitors fasudil and Y27632 prevented SCP2 cell bone metastasis in nude mice (n = 10 per group). Shown are BLI images of bone metastases, IHC analyses of SMAD3 C-tail phosphorylation and PTHLH, osteoclast TRAP staining, and BLI quantitation.

Daten von [ , , J Clin Invest, 2014, 124(4): 1646-59 ]

Sellecks Y-27632 Dihydrochloride Wurde zitiert von 1467 Publikationen

Human assembloid model of the ascending neural sensory pathway [ Nature, 2025, 642(8066):143-153] PubMed: 40205039
SLC7A11 is an unconventional H+ transporter in lysosomes [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4] PubMed: 40280132
A complete model of mouse embryogenesis through organogenesis enabled by chemically induced embryo founder cells [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4] PubMed: 40780195
Subclonal immune evasion in non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00262-4] PubMed: 40614739
CellNEST reveals cell-cell relay networks using attention mechanisms on spatial transcriptomics [ Nat Methods, 2025, 22(7):1505-1519] PubMed: 40481363
LKB1 inactivation promotes epigenetic remodeling-induced lineage plasticity and antiandrogen resistance in prostate cancer [ Cell Res, 2025, 35(1):59-71] PubMed: 39743630
Loss of Kmt2c or Kmt2d primes urothelium for tumorigenesis and redistributes KMT2A-menin to bivalent promoters [ Nat Genet, 2025, 57(1):165-179] PubMed: 39806204
HNF1A and A1CF coordinate a beta cell transcription-splicing axis that is disrupted in type 2 diabetes [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00334-1] PubMed: 40774250
A gut-on-a-chip incorporating human faecal samples and peristalsis predicts responses to immune checkpoint inhibitors for melanoma [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-024-01318-z] PubMed: 39939548
Engineered thoracic spinal cord organoids for transplantation after spinal cord injury [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01549-8] PubMed: 41136603

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.