In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Y15 (1,2,4,5-Benzentetramin-Tetrahydrochlorid, FAK-Inhibitor 14) ist ein niedermolekularer FAK-Gerüstinhibitor, der die FAK-Autophosphorylierung dosis- und zeitabhängig direkt hemmt.
Ziele
FAK (Cell-free assay)
In vitro
Die Y15-Behandlung in vitro führt zu einer verringerten Zellviabilität, einer erhöhten Ablösung und einer erhöhten Apoptose in Darmkrebszellen, Brustkrebszellen und Melanomen. In den Zelllinien TPC1, BCPAP, K1 und TT hemmt diese Verbindung die pY397- und die gesamte FAK-Expression dosisabhängig. Sie verursacht eine effektive dosisabhängige Ablösung in allen Schilddrüsenkrebszelllinien. Diese Chemikalie verursacht eine dosisabhängige Abnahme der Koloniebildung in allen papillären Schilddrüsenkrebszelllinien und erhöht die Nekrose in papillären und medullären Schilddrüsenkrebszelllinien. Sie zielt nicht auf homologe Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3 und c-Met ab.
In vivo
Y15 blockiert das Wachstum von Brust-, Bauchspeicheldrüsen- und Neuroblastomtumoren in vivo. Die pharmakokinetische Studie an Mäusen zeigt, dass nach intraperitonealer Verabreichung einer Dosis von 30 mg/kg diese Verbindung bei Mäusen sehr schnell absorbiert wird und die maximale Plasmakonzentration in 4,8 Minuten erreicht. Sie wird in Maus- und menschlichen Lebermikrosomen mit einer Halbwertszeit t1/2 von 6,9 bzw. 11,6 Minuten schnell metabolisiert. Die maximal verträgliche Dosis bei einmaliger oraler Verabreichung dieser Chemikalie beträgt 200 mg/kg, und die multiple maximal verträgliche Dosis beträgt 100 mg/kg p.o. während einer 7-tägigen Studie. Sie verursacht bei 30 mg/kg i.p. während einer 28-tägigen Studie und bei 100 mg/kg p.o. während der 7-tägigen Studie keine Mortalität oder statistisch signifikante Unterschiede im Körpergewicht. Es gibt keine klinisch-chemischen, hämatologischen oder histopathologischen Veränderungen in verschiedenen Mausorganen bei 30 mg/kg i.p. während 28 Tagen und bei 100 mg/kg Dosis p.o. während 7 Tagen.
Cells are seeded onto 96-well plates (10,000 cells per well in 100 μL of medium plus 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin). Twenty-four hours following this compound treatment, 20 μL of Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay is added to each well. After two hours of incubation with reagent and the plate is read at 490 nm.
The interactions between integrin α5β1 of liver cancer cells and fibronectin of fibroblasts promote tumor growth and angiogenesis
[ Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5019-5037]
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