YK-4-279

Katalog-Nr.S7679 Charge:S767903

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Technische Daten

Formel

C17H13Cl2NO4
Molekulargewicht 366.20 CAS-Nr. 1037184-44-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 18 mg/mL (49.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.650mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.600mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung YK-4-279 ist ein potenter Inhibitor der Bindung von EWS-FLI1 an die RNA-Helikase A (RHA).
Ziele
RHA
In vitro YK-4-279 eliminiert Cyclin-D-Spiegel, indem es die Interaktion von EWS-FLI1 mit RHA in EWS-FLI1-haltigen TC32-Zellen blockiert. Diese Verbindung hemmt auch spezifisch das Wachstum von ESFT-Zellen und induziert Apoptose. Es hemmt auch die biologische Aktivität von ERG und ETV1 in fusionspositiven Prostatakrebszellen und verringert ferner die Zellmotilität und Invasion.
In vivo In vivo hemmt YK-4-279 (1,5 mg/Dosis i.p.) das Wachstum von ESFT-Xenograft-Tumoren. Im Mausmodell verhindert diese Verbindung selektiv das Wachstum und die Metastasierung von Prostatakrebs in fusionspositiven LNCaP-luc-M6-Tumoren.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Nude mice bearing prostate cancer PC3, TC71 or CHP-100 xenografts

  • Dosierungen

    1.5 mg/dose

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19584866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21559405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25479232/

Kundenproduktvalidierung

YK-4-279-induced cell apoptosis of NB cells by Western blot assay. SH-SY5Y cells were treated with YK-4-279 (0, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM) for 24 h. Whole cell lysates were subjected to SDS-PAGE and immunoblotted with antibodies against PARP and Caspase 3 to detect apoptosis. β-actin was detected as loading control. YK-4-279-induced apoptosis of NB cell line SH-SY5Y by FACS. Cells were treated with YK-4-279 (0, 1 μM, 3 μM) for 24 h, and then stained by PI and analyzed by FACS.

Daten von [ , , Oncotarget, 2017, 8(55):94780-94792 ]

Sellecks YK-4-279 Wurde zitiert von 15 Publikationen

FLI1 promotes IFN-γ-induced kynurenine production to impair anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2024, 15(1):4590] PubMed: 38816360
Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] PubMed: 39518046
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
TK216 targets microtubules in Ewing sarcoma cells [ Cell Chem Biol, 2022, 29(8):1325-1332.e4] PubMed: 35803262
Dual functions of SPOP and ERG dictate androgen therapy responses in prostate cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):734] PubMed: 33531470
The ETS Inhibitor YK-4-279 Suppresses Thyroid Cancer Progression Independent of TERT Promoter Mutations [ Front Oncol, 2021, 11:649323] PubMed: 34221969
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 26(14):3819-3830] PubMed: 32317288
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 21;clincanres35732019] PubMed: 32317288
p53 Loss Mediates Hypersensitivity to ETS Transcription Factor Inhibition Based on PARylation-Mediated Cell Death Induction [ Cancers (Basel), 2020, 12(11)E3205] PubMed: 33143299
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] PubMed: 28162770

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