YKL-05-099

Katalog-Nr.S9646 Charge:S964602

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Technische Daten

Formel

C32H34ClN7O3
Molekulargewicht 600.11 CAS-Nr. 1936529-65-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (166.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (166.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung YKL-05-099 ist ein Inhibitor der Salz-induzierbaren Kinase (SIK) mit IC50-Werten von ~10 nM, ~40 nM bzw. ~30 nM für SIK1, SIK2 und SIK3.
Ziele
SIK1
(Cell-free assay)		 SIK3
(Cell-free assay)		 SIK2
(Cell-free assay)
10 nM 30 nM 40 nM
In vitro

YKL-05-099 zeigt zellbasierte Aktivitäten, die mit einer SIK-Hemmung übereinstimmen. Eine Vorbehandlung mit den angegebenen Konzentrationen dieser Verbindung für 24 Stunden verstärkt die IL-10-Produktion durch Zymosan A-stimulierte BMDCs.
In vivo

Gut verträgliche Dosen von YKL-05-099 erreichen freie Serumkonzentrationen oberhalb seiner IC50 für die SIK2-Hemmung für > 16 Stunden und reduzieren die Phosphorylierung eines bekannten SIK-Substrats in vivo. Während in vivo aktive Dosen dieser Verbindung die Auswirkungen der SIK-Hemmung auf entzündliche Zytokinreaktionen nachbilden, induzieren sie keine metabolischen Abnormalitäten, die bei Sik2-Knockout-Mäusen beobachtet werden. Diese Ergebnisse identifizieren diese Chemikalie als nützliche Sonde zur Untersuchung der SIK-Funktion in vivo und unterstützen die Entwicklung von SIK-Inhibitoren zur Behandlung entzündlicher Erkrankungen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    bone marrow-derived dendritic cells (BMDCs)

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    24 hr

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    male 8–10 week-old C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    5 mg/kg-50 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

Sellecks YKL-05-099 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Salt-Inducible Kinase 1 is a potential therapeutic target in Desmoplastic Small Round Cell Tumor [ Oncogenesis, 2022, 11(1):18] PubMed: 35443736
Salt-inducible kinase inhibition sensitizes human acute myeloid leukemia cells to all-trans retinoic acid-induced differentiation [ Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1] PubMed: 33074481

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