YKL-5-124

Katalog-Nr.S8863 Charge:S886303

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Technische Daten

Formel

C28H33N7O3
Molekulargewicht 515.61 CAS-Nr. 1957203-01-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.94 mM)
Ethanol 100 mg/mL (193.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung YKL-5-124 ist ein potenter, selektiver und kovalenter CDK7-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,7 nM, 1300 nM und 3020 nM zur Hemmung von CDK7/Mat1/CycH, CDK2 bzw. CDK9. Es zeigt eine biochemische und zelluläre Selektivität für CDK7 gegenüber CDK12/13.
Ziele
CDK7
(Cell-free assay)
9.7 nM
In vitro

YKL-5-124 ist ein potenter, selektiver und kovalenter CDK7 Inhibitor mit einem IC50 von 9,7 nM, 1300 nM und 3020 nM zur Hemmung von CDK7/Mat1/CycH, CDK2 bzw. CDK9.
In vivo

YKL-5-124 ist ein potenter, selektiver, irreversibler und kovalenter CDK7 Inhibitor.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    NSG female mice

  • Dosierungen

    2.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198433/

Sellecks YKL-5-124 Wurde zitiert von 7 Publikationen

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Redundant pathways for removal of defective RNA polymerase II complexes at a promoter-proximal pause checkpoint [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00835-9] PubMed: 39504960
Preclinical modeling of leiomyosarcoma identifies susceptibility to transcriptional CDK inhibitors through antagonism of E2F-driven oncogenic gene expression [ Clin Cancer Res, 2022, clincanres.3523.2021] PubMed: 35325095
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] PubMed: 35253392
TRF1 uses a noncanonical function of TFIIH to promote telomere replication [ Genes Dev, 2022, 36(17-18):956-969] PubMed: 36229075
Microenvironment drives cell state, plasticity, and drug response in pancreatic cancer [ Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26] PubMed: 34890551
Transcriptional control of DNA repair networks by CDK7 regulates sensitivity to radiation in MYC-driven medulloblastoma [ Cell Rep, 2021, 35(4):109013] PubMed: 33910002

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