In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
YM-58483 (BTP2) ist ein Blocker des Store-operated Ca2+ entry (SOCE), der die Aktivierung nicht-erregbarer Zellen wie Lymphozyten reguliert.
Ziele
SOCE
In vitro
YM-58483 (auch bekannt als BTP2) ist ein selektiver SOCE-Blocker, der den durch Anti-CD3-Antikörper induzierten anhaltenden Ca2+-Einstrom in Jurkat-T-Zellen hemmt. Es kreuzreagiert nicht mit Voltage-operated Ca2+ entry, K+-Kanälen oder Cl−-Kanälen. Diese Verbindung unterdrückt die CRAC-, TRPC3- und TRPC5-Kanäle und erleichtert auch den TRPM4-Kanal. Es unterdrückt die Zytokinproduktion (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ usw.) und die Proliferation in T-Zellen in vitro. YM-58483 hemmt die Milzzellproliferation, die mit MLR assoziiert ist, indem es die NF-AT-Aktivierung über den anhaltenden Einstrom von extrazellulärem Ca2+ unterdrückt. Es hemmt potent die IL-2-Produktion und die NF-AT-gesteuerte Promotoraktivität, nicht aber die AP-1-gesteuerte Promotoraktivität in Jurkat-Zellen.
In vivo
YM-58483 (BTP2) zeigt hemmende Wirkungen auf verschiedene Arten von allergischen Asthma-Modellen, wie Atemwegsüberempfindlichkeit, frühe und späte Bronchokonstriktion und Antigen-induzierte Atemwegseosinophilie, mit der Reduktion von IL-4- und Leukotrienspiegeln in den Atemwegen von Ratten und Meerschweinchen. Es hemmt auch die Anti-Host-CTL-Antwort, die Expansion von Donor-T-Zellen und die IFN-γ-Produktion in GVHD-Mäusen. Diese Verbindung hemmt selektiv den Store-operated Ca²⁺ influx und beeinflusst nicht die basalen intrazellulären Ca²⁺-Spiegel. Es verursachte keine offensichtliche Veränderung der allgemeinen Aktivität bei Mäusen in Dosen bis zu 30 mg/kg p.o..
Jurkat cells (1×107 cells/ml) were treated with varying concentrations of YM-58483 (BTP2) for 30 min at 37°C. After this incubation, the cells were stimulated with 1 μM ionomycin for 30 min at 37°C. Following stimulation, the cells were centrifuged at 200×g for 2 min and solubilized in 100 μl of Triton X-100 lysis buffer. The cell lysate was centrifuged at 15,000×g for 20 min; the clarified lysate was subjected to SDS-PAGE; and NF-ATc2 was detected by Western blotting with anti-NF-ATc2 mAb.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
