In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
YU238259 ist ein neuartiger Inhibitor der Homologie-abhängigen DNA-Reparatur (HDR), der jedoch die nicht-homologe Endverknüpfung (NHEJ) in zellbasierten GFP-Reporter-Assays nicht hemmt.
Ziele
HDR
In vitro
YU238259 zeigt eine potente synthetische Letalität bei DNA Damage/DNA Repair-Defekten. Die Behandlung mit dieser Verbindung ist nicht nur synergistisch mit ionisierender Strahlung (IR), Etoposid und PARP-Inhibition, sondern dieser Synergismus wird durch BRCA2-Mangel verstärkt. Die synthetische Letalität dieser Chemikalie in HDR-defizienten Zellen resultiert aus der Akkumulation ungelöster DSBs nach zusätzlicher Hemmung der restlichen HDR-Signalwegaktivität. Die Hemmung der HDR-Aktivität durch dieses Mittel hat kaum bis keine Auswirkung auf den NHEJ-Signalweg. Es sensibilisiert Tumorzellen für Strahlentherapie und DSB-induzierende Chemotherapie .
In vivo
Das Wachstum von BRCA2-defizienten menschlichen Tumor-Xenografts in Nacktmäusen wird durch YU238259-Behandlung signifikant verzögert, selbst ohne gleichzeitige DNA-schädigende Therapie.
U2OS cells were pretreated with 25 μM YU238259 or DMSO vehicle for 1 h and cells were then irradiated with 10 Gy IR. Cells were fixed at 8 h post-IR, stained with antibodies and Hoechst dye, and imaged. Foci were quantified using the InCell Analyzer algorithm developed by YCMD. Cells were scored as foci-positive if they contained ≥15 foci (BRCA1, pDNA-PK) or ≥20 foci (53BP1).
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
