(Z)-4-Hydroxytamoxifen

Katalog-Nr.S8956 Charge:S895601

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Technische Daten

Formel

C26H29NO2
Molekulargewicht 387.51 CAS-Nr. 68047-06-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (201.28 mM)
Ethanol 10 mg/mL (25.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 45% water

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (12.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Dilute 450 μL ddH2O to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
10% DMSO 90% corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (6.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) ist ein selektiver Modulator des Estrogenrezeptors (SERM) mit einem IC50 von 3,3 nM für die [3H]Oestradiol-Bindung an den Estrogenrezeptor.
Ziele
[3H]oestradiol binding Oestrogen Receptor
(Cell-free assay)
3.3 nM
In vitro

Diese Verbindung ist ein partielles Östrogen, das mit einer relativen Bindungsaffinität (RBA) von 2,9 an Östrogenrezeptoren bindet und das Wachstum der MCF-7-Zelllinie für menschliche Mammakarzinome in vitro blockiert.
In vivo

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ist ein partielles Östrogen mit antiöstrogenen Eigenschaften, und das cis-Isomer ist weniger potent als das trans-Isomer. Diese Verbindung hemmt die Wirkung von Estradiolbenzoat und reduziert die Gebärmutterwachstumsrate in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    MCF-7 cells

  • Konzentrationen

    0.1 nM - 10 μM

  • Inkubationszeit

    50 min

  • Methode

    MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [3H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [3H]estradiol are measured.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    immature female rats

  • Dosierungen

    1.25 μg

  • Verabreichung

    SC

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/591813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3385723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6781873/

Sellecks (Z)-4-Hydroxytamoxifen Wurde zitiert von 5 Publikationen

Blocking cancer-fibroblast mutualism inhibits proliferation of endocrine therapy resistant breast cancer [ Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6] PubMed: 40341770
Active R-RAS2/TC21 prevents cell cycle arrest and morphological alterations in mouse embryonic fibroblasts lacking RAS proteins [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3] PubMed: 40164870
Kinase Plasticity in Response to Vandetanib Enhances Sensitivity to Tamoxifen in Estrogen Receptor Positive Breast Cancer [ bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395] PubMed: 39975402
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
Use of the dTAG system in vivo to degrade CDK2 and CDK5 in adult mice and explore potential safety liabilities [ Toxicol Sci, 2023, kfad049] PubMed: 37228089

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