(Z)-4-Hydroxytamoxifen

Katalog-Nr.S8956 Charge:S895603

Technische Daten

Formel	C₂₆H₂₉NO₂
Molekulargewicht	387.51	CAS-Nr.	68047-06-3
Löslichkeit (25°C)*	In vitro	DMSO	78 mg/mL (201.28 mM)
		Ethanol	39 mg/mL (100.64 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) ist ein selektiver Modulator des Estrogenrezeptors (SERM) mit einem IC50 von 3,3 nM für die [³H]Oestradiol-Bindung an den Estrogenrezeptor.

Ziele

[3H]oestradiol binding Oestrogen Receptor
(Cell-free assay)

3.3 nM

In vitro

Diese Verbindung ist ein partielles Östrogen, das mit einer relativen Bindungsaffinität (RBA) von 2,9 an Östrogenrezeptoren bindet und das Wachstum der MCF-7-Zelllinie für menschliche Mammakarzinome in vitro blockiert.

In vivo

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ist ein partielles Östrogen mit antiöstrogenen Eigenschaften, und das cis-Isomer ist weniger potent als das trans-Isomer. Diese Verbindung hemmt die Wirkung von Estradiolbenzoat und reduziert die Gebärmutterwachstumsrate in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien MCF-7 cells Konzentrationen 0.1 nM - 10 μM Inkubationszeit 50 min Methode MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [³H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [³H]estradiol are measured.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle immature female rats Dosierungen 1.25 μg Verabreichung SC

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
MCF-7 cells
Konzentrationen
0.1 nM - 10 μM
Inkubationszeit
50 min
Methode
MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [³H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [³H]estradiol are measured.

Tierstudie:^{^[3]}

Tiermodelle
immature female rats
Dosierungen
1.25 μg
Verabreichung
SC

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/591813/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3385723/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6781873/

Sellecks (Z)-4-Hydroxytamoxifen Wurde zitiert von 5 Publikationen

Blocking cancer-fibroblast mutualism inhibits proliferation of endocrine therapy resistant breast cancer [ Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6]	PubMed: 40341770
Active R-RAS2/TC21 prevents cell cycle arrest and morphological alterations in mouse embryonic fibroblasts lacking RAS proteins [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3]	PubMed: 40164870
Kinase Plasticity in Response to Vandetanib Enhances Sensitivity to Tamoxifen in Estrogen Receptor Positive Breast Cancer [ bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395]	PubMed: 39975402
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125]	PubMed: 38420594
Use of the dTAG system in vivo to degrade CDK2 and CDK5 in adult mice and explore potential safety liabilities [ Toxicol Sci, 2023, kfad049]	PubMed: 37228089

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