Z-DEVD-FMK

Katalog-Nr.S7312 Charge:S731202

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Technische Daten

Formel

C30H41FN4O12
Molekulargewicht 668.66 CAS-Nr. 210344-95-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (149.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) ist ein spezifischer, irreversibler Caspase-3-Inhibitor und zeigt auch eine potente Hemmung von Caspase-6, Caspase-7, Caspase-8 und Caspase-10.
Ziele
Caspase-3
In vitro Z-DEVD-FMK (1–200 μM) hemmt die D4-GDI-Spaltung und Apoptosis auf eine konzentrationsabhängige Weise. Diese Verbindung reduziert den Ceramid-induzierten Kardiomyozyten-Tod und hemmt signifikant die Aktivierung von Caspase 3. Es (100μM) schwächt OxyHb-induzierte Zellablösung ab, reduziert Caspase-2- und -3-Aktivitäten, beseitigt OxyHb-induzierte DNA-Leitern und verhindert OxyHb-induzierte Spaltung von PARP in kultivierten Endothelzellen der Gehirnmikrogefäße. Diese Chemikalie (100 μM) blockiert MPP+-induzierte Erhöhungen der Caspase-3-Enzymaktivität. Sie blockiert dosisabhängig den 6-OHDA-induzierten apoptotischen Zelltod mit einer IC50 von 18 μM.
In vivo Z-DEVD-FMK reduziert vor und nach der Verletzung die posttraumatische Apoptosis deutlich und verbessert die neurologische Erholung signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[5]
  • Caspase-Aktivitätstest

    Caspase-3- und Caspase-9-Aktivitäten werden unter Verwendung eines fluoreszenzbasierten Substrats gemessen. Nach der Behandlung werden die Zellen in Lysepuffer (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA und 10 mM EGTA) resuspendiert, der 10 mM Digitonin enthält, für 20 min bei 37 °C. Überstände werden entweder mit den fluorogenen Substraten Ac-DEVD-AFC für Caspase-3 oder Ac-LEHD-AFC für Caspase-9 für 1 h bei 37 °C behandelt und die Fluoreszenz wird bei Anregung bei 400 nm und Emission bei 505 nm unter Verwendung eines Gemini XS Fluoreszenzplattenlesers gemessen.
Zell-Assay:[5]
  • Zelllinien

    N27 cells

  • Konzentrationen

    ~50 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    N27 cells are incubated with 100 μM 6-OHDA for 24 h or 300 μM MPP+ for 36 h in the presence or absence of 50 μM Z-DEVD-FMK and cell death is determined by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-3-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide) assay, which is widely used to assess cell viability. After treatment, the cells are incubated in serum-free medium containing 0.25 mg/ml MTT for 3 h at 37°C. Formation of formazan from tetrazolium is measured at 570 nm with a reference wavelength at 630 nm using a SpectraMax microplate reader.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Male Sprague Dawley rats with Brain trauma.

  • Dosierungen

    160 ng

  • Verabreichung

    Intracerebroventricular administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9485209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9295387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10997751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

Kundenproduktvalidierung

<p>(J,K)After pre-treated with Caspase-3 inhibitor Z-DEVD-FMK 50μM, the apoptotic rates of cells induced by E Platinum in BGC-823, MGC-803, and SGC-7901 cells were detected by Annexin V/PI double-staining assay. Ann.V-/PI- as healthy cells, Ann.+/PI- as early apoptotic cells, Ann.+/PI+ probably as late apoptotic cells. Data were shown as means SD for three independent experiments (*P<0.05 and **P<0.01 compared with control, ##P<0.01 compared to Z-DEVD-FMK+40 μM E Platinum group with treatment of 40 μM E Platinum).</p>

, , Mol Carcinog, 2016, 56(1):218-231

Immunoblotting analysis was performed for the active-caspase-3 and cleavage of MCL-1 in MM.1S cells treated with z-DEVD-fmk (20 μM, 1 h) and following GSK126 (25 μM, 24 h).

Daten von [ , , Oncotarget, 2017, 8(2):3396-3411 ]

Caspase activation degrades Beclin-1. (A and B) After pretreatment with z-VAD-fmk (20 μM) or z-DEVD-fmk (20 μM) for 1 h, K562 cells were exposed to BIIB021 (400 nM) while 32Dp210-T315I cells were exposed to BIIB021 (200 nM) for 24 h. Whole-cell lysates were subjected to western blot analysis to examine the expression of Beclin-1, LC3I/II, p62, PARP and caspase-3.

Daten von [ , , INTERNATIONAL JOURNAL OF ONCOLOGY, 2016, 48:1710-1720. ]

Sellecks Z-DEVD-FMK Wurde zitiert von 105 Publikationen

Neutrophil extracellular traps license macrophage production of chemokines to facilitate CD8+ T cell infiltration in obstruction-induced renal fibrosis [ Protein Cell, 2025, pwaf020] PubMed: 39998389
Portimine A toxin causes skin inflammation through ZAKα-dependent NLRP1 inflammasome activation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00197-4] PubMed: 39948420
Promoting the transition from pyroptosis to apoptosis in endothelial cells: a novel approach to alleviate methylglyoxal-induced vascular damage [ J Transl Med, 2025, 23(1):170] PubMed: 39930472
Hnf4α integrates AIF and caspase 3/9 signaling to restrict single and coinfecting pathogens in teleosts [ PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013491] PubMed: 40920830
Dynamic O-GlcNAcylation coordinates etoposide-triggered tumor cell pyroptosis by regulating p53 stability [ J Biol Chem, 2025, 301(1):108050] PubMed: 39667498
Possible Clinical Effects of Ketoconazole on Sorafenib-induced Hand-Foot Skin Reaction and Cytoprotection Mechanisms of Antifungal Agents against Multikinase Inhibitor-induced Keratinocyte Toxicity [ Acta Derm Venereol, 2025, 105:adv40697] PubMed: 40289816
The gold complex auranofin sensitizes platinum resistant epithelial ovarian cancer cells to cisplatin [ Biochem Biophys Rep, 2025, 42:101996] PubMed: 40230496
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Induction of IFIT1/IFIT3 and inhibition of Bcl-2 orchestrate the treatment of myeloma and leukemia via pyroptosis [ Cancer Lett, 2024, 588:216797] PubMed: 38462032

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