In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) ist ein irreversibler cysteine protease Inhibitor und hemmt auch Effektorcaspasen.
Ziele
cysteine protease
In vitro
Z-FA-FMK hemmt den Abbau von fibrillärem Kollagen durch Fibroblasten und Osteoklasten. Diese Verbindung hemmt die LPS-induzierte Zytokinproduktion durch Hemmung der NF-kappaB-abhängigen Genexpression in Makrophagen. Es blockiert effizient die T-Zellproliferation, die in vitro durch Mitogene und IL-2 induziert wird.
In vivo
Z-FA-FMK erhöht signifikant das pneumokokkenwachstum in Lunge und Blut in einem Mausmodell der intranasalen Pneumokokkeninfektion. Diese Verbindung blockiert die Reovirus-Infektion von Ras-onkogenen Tumoren und Wirtsherzgeweben bei Mäusen mit schwerer kombinierter Immunschwäche.
T cell proliferation following mitogen stimulation is determined using [3H]thymidine incorporation. In brief, PBMCs or purified T cells are seeded in a 96-well plate and stimulated with either PHA (5 μg/ml), costimulated with anti-CD3 mAb (5 μg/ml) and anti-CD28 mAb (2.5 μg/ml) or PMA plus ionomycin in the presence or absence of z-FA-FMK. The cells are cultured for 72 h with the last 16 h pulsed with [methyl-3H]thymidine (0.037 MBq). The cells are harvested onto glass fiber filter mats using a Tomtec automated multiwell harvester.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4073501/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2069557/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290751/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951345/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20834102/
Sellecks Z-FA-FMK Wurde zitiert von 11 Publikationen
Fluorescence-guided tumor resection with a cathepsin B-activatable, EGFR-targeted probe and a dual-mode surgical exoscope
[ Eur J Med Chem, 2025, 300:118108]
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy
[ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454]
Targeting multiple cell death pathways extends the shelf life and preserves the function of human and mouse neutrophils for transfusion
[ Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069]
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