Zanamivir

Katalog-Nr.S3007 Charge:S300701

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Technische Daten

Formel

C12H20N4O7
Molekulargewicht 332.31 CAS-Nr. 139110-80-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 25 mg/mL (75.23 mM)
DMSO 2 mg/mL (6.01 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Zanamivir (GG167, GR 121167X) ist ein Neuraminidase-Inhibitor, der zur Behandlung und Prophylaxe von Influenza durch Influenza A virus und Influenza B virus eingesetzt wird.
Ziele
neuraminidase
In vitro

Zanamivir, ein neuartiger Neuraminidase-Hemmer, ist wirksam bei der Verringerung der Virusreplikation in vitro. Diese Verbindung führt zu einer reduzierten Sensitivität bei Influenza A/H1N1-Varianten His274Asn sowie His274Gly, His274Ser und His274Gln. Es blockiert Influenza Neuraminidase und verhindert die Spaltung von Sialinsäureresten, wodurch die Ausbreitung der Nachkommenviren in den Schleimsekreten gestört und die virale Infektiosität reduziert wird. Dieses Mittel verhindert die Hämadsorption und Fusion von persistent infizierten Zellen mit nicht infizierten Zellen. Es reduziert die Anzahl (aber nicht die Fläche) der Plaques, wenn es nur während der Adsorptionsperiode vorhanden ist, und reduziert die Plaque-Fläche (aber nicht die Anzahl), wenn es erst nach der 90-minütigen Adsorptionsperiode in Plaque-Assays hinzugefügt wird. Die Verbindung reduziert auch die Fläche von Plaques, die von einer Neuraminidase-defizienten Variante gebildet werden, was bestätigt, dass ihre Interferenz mit der Zell-Zell-Fusion unabhängig von der Hemmung der Neuraminidase-Aktivität ist. Es hat keine Wirkung auf die Hämadsorption, hemmt aber die HA2b-Erythrozytenfusion, beurteilt sowohl durch Lipidmischung als auch durch Inhaltsmischung.

In vivo

Zanamivir reduziert die Lungentiter des Virus und verringert Morbidität und Mortalität in einem Modell der tödlichen Infektion bei Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12435681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11197587/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070006/

Kundenproduktvalidierung

<p>Dose-response curve of the SH5190, SH5190 R292K and the A(H1N1)pdm09 (2167) viruses in the presence of oseltamivir zanamivir (B) using a chemiluminescent (NA-star) assay. The NA activity of the H7N9 or H1N1 viruses under increasing concentrations (0.03-1000 nM) of the NAIs was determined. Each data point represents the normalized mean ± SEM neuraminidase activity from three replicated wells. The experiments were repeated twice.</p>

, , Emerg Microbes Infec, 2014, 3:e78.

Sellecks Zanamivir Wurde zitiert von 3 Publikationen

Siglec-G Deficiency Ameliorates Hyper-Inflammation and Immune Collapse in Sepsis via Regulating Src Activation [ Front Immunol, 2019, 10:2575] PubMed: 31781099
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [ Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11):e78] PubMed: 26038501
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [Zhang XN, et al. Emerg Microbes Infec, 2014, 3, e78]

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