Zanubrutinib (BGB-3111)

Katalog-Nr.S8791 Charge:S879102

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Technische Daten

Formel

C₂₇H₂₉N₅O₃

Molekulargewicht

471.55

CAS-Nr.

1691249-45-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (199.34 mM)

Ethanol

32 mg/mL (67.86 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.700mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.800mg/ml (1.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Zanubrutinib ist ein potenter, spezifischer und irreversibler BTK-Inhibitor, der eine geringere Off-Target-Inhibitoraktivität auf andere Kinasen, einschließlich ITK, JAK3 und EGFR, gezeigt hat.

Ziele

BTK
(Cell-free assay)

In vitro

In biochemischen und zellulären Assays ist BGB-3111 selektiver als Ibrutinib für BTK vs. EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK und TEC.

In mehreren MCL- und DLBCL-Zelllinien hemmt BGB-3111 die BCR-Aggregations-ausgelöste BTK-Autophosphorylierung, blockiert die nachgeschaltete PLC-γ2-Signalübertragung und hemmt potent die Zellproliferation.

In vivo

In präklinischen Tierstudien zeigt BGB-3111 eine überlegene orale Bioverfügbarkeit, erreicht eine höhere Exposition und eine vollständigere Zielinhibition in den Geweben als Ibrutinib.

In Maus-BTK-Besetzungs-Assays führt die Behandlung mit BGB-3111 zu einer dosisabhängigen BTK-Besetzung und zeigt eine etwa 3-fach höhere Potenz als Ibrutinib in Zielorganen, einschließlich PBMC und Milz.

Sowohl in den REC-1 MCL- als auch in den ABC-Subtyp DLBCL (TMD-8) Xenograft-Modellen induziert BGB-3111 dosisabhängige Antitumor-Effekte und zeigt eine überlegene Wirksamkeit im Vergleich zu Ibrutinib. Eine Toxizitätsstudie an Ratten zeigt, dass BGB-3111 sehr gut verträglich ist und die MTD bei Dosierungen bis zu 250 mg/kg/Tag nicht erreicht wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

http://www.bloodjournal.org/content/126/23/832?sso-checked=true
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2597
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27590878/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31381333/

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Sellecks Zanubrutinib (BGB-3111) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
BMX controls 3βHSD1 and sex steroid biosynthesis in cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498]	PubMed: 36647826
La Chinasi di Adesione Focale FAK come nuovo target terapeutico nella Leucemia Linfatica Cronica [ UNIVERSITY OF PADUA, 2023, ]	PubMed: None

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