ZCL278

Katalog-Nr.S7293 Charge:S729301

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Technische Daten

Formel

C21H19BrClN5O4S2
Molekulargewicht 584.89 CAS-Nr. 587841-73-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (170.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ZCL278 ist ein selektiver Cdc42 GTPase Inhibitor mit einem Kd von 11,4 μM.
Ziele
Cdc42 GTPase
11.4 μM(Kd)
In vitro ZCL278 hemmt die Cdc42 GTPase-Aktivität durch Konkurrenz mit GTP und hemmt die Rac/Cdc42-Phosphorylierung zeitabhängig. Diese Verbindung (50 μM) hemmt die Cdc42-vermittelte Mikrostachelbildung und stört GM130-gedockte Golgi-Strukturen in serum-gehungerten Swiss 3T3-Fibroblasten. Darüber hinaus unterdrückt es auch die Cdc42-vermittelte neuronale Verzweigung und Wachstumskegel-Dynamik sowie die Aktin-basierte Motilität und Migration in einer metastatischen Prostatakrebs-PC-3-Zelllinie ohne Zytotoxizität.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23284167/

Kundenproduktvalidierung

<p>Rho GTPases were involved in NaAsO2 induced apoptosis in rat CGNs. A. Representative fluorescence images of cells exposed to 0 and 10 μM NaAsO2 for 24 h with or without ZCL278 (an inhibitor of Cdc42), or a Rac1 inhibitor NSC23766. Both ZCL278 and NSC23766 reduced the apoptotic cells. B. The graph indicates TUNEL-positive rat CGNs exposed to NaAsO2 (10 μM) with ZCL278 or NSC23766 groups decreased significantly compared with those of NaAsO2 treatment group. Data are expressed as mean ± SD from at least 5 visual fields. C. Rat CGNs in 96-well plates were treated by 0 and 10 μM NaAsO2 for 24h with or without ZCL278 (an inhibitor of Cdc42) pretreatment for 1 h, or a Rac1 inhibitor NSC23766 pretreatment for 12 h, and assessed by a CCK-8. ZCL278 and NSC23766 increased rat CGNs viability exposed to NaAsO2. All statistical results are expressed as means±SD from at least three independent experiments. ***P<0.001 vs control, # P<0.05, ##P<0.01, ###P<0.001 VS NaAsO2 treatment group.</p>

, , Cell Physiol Biochem, 2015, 36(4):1613-27.

Effect OF ZCL278 on activation of Jak1/2 and Stat3 by IL-1β. PACs were treated with IL-1β at 10 ng/ml for the indicated times or 1 h。

Daten von [ , , J Bone Miner Res, 2018, 33(5):945-958 ]

(C) Survival rates of shrimp 72 h after ZCL278 injection. Shrimp injected with DMSO were used as controls. (D) WSSV IE1 expression 24 h after ZCL278 injection. Shrimp injected with a corresponding amount of DMSO were used as controls. All results shown are means and SD for experiments repeated at least 3 times; the data were statistically analyzed using the Student t test. *, P < 0.05; **, P < 0.01.

Daten von [ , , J Virol, 2017, 91(5) ]

Effects of ZCL278 treatment on the actin polymerization in porcine oocyte. MII oocytes were labeled with phalloidin to visualize actin (green) and counterstained with PI for chromosomes (red). (a) Representative confocal images show actin distribution in control (i) and ZCL278-treated (ii,iii) oocytes. Arrows indicate the defective polymerization of actin. Scale bars, 20 μm. (b) Quantitative analysis of abnormal actin distribution in control (n = 47) and ZCL278‐treated oocytes (n = 52). Each group and data are expressed as means ± SD. *p < 0.05 versus controls. MII: metaphase II; SD: standard deviation.

Daten von [ , , J Cell Physiol, 2018, doi:10.1002/jcp.27510 ]

Sellecks ZCL278 Wurde zitiert von 16 Publikationen

Cdc42 is crucial for the early regulation of hepatic stellate cell activation [ Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024] PubMed: 39871537
GEFT inhibits the GSDM-mediated proptosis signalling pathway, promoting the progression and drug resistance of rhabdomyosarcoma [ Cell Death Dis, 2024, 15(11):867] PubMed: 39616223
Glutamine metabolic microenvironment drives M2 macrophage polarization to mediate trastuzumab resistance in HER2-positive gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937] PubMed: 37434399
ARHGEF37 overexpression promotes extravasation and metastasis of hepatocellular carcinoma via directly activating Cdc42 [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):230] PubMed: 35869555
GEFT Inhibits Autophagy and Apoptosis in Rhabdomyosarcoma via Activation of the Rac1/Cdc42-mTOR Signaling Pathway [ Front Oncol, 2021, 11:656608] PubMed: 34221974
NecroX-5 Can Suppress Melanoma Metastasis by Reducing the Expression of Rho-Family GTPases [ J Clin Med, 2021, 10(13)2790] PubMed: 34201921
Epigenetically upregulated GEFT-derived invasion and metastasis of rhabdomyosarcoma via epithelial mesenchymal transition promoted by the Rac1/Cdc42-PAK signalling pathway. [ EBioMedicine, 2019, 50:122-134] PubMed: 31761617
Cdc42 Is Essential for Both Articular Cartilage Degeneration and Subchondral Bone Deterioration in Experimental Osteoarthritis [Hu X J Bone Miner Res, 2018, 33(5):945-958] PubMed: 29314205
Intersectin-Cdc42 interaction is required for orderly meiosis in porcine oocytes [Li X J Cell Physiol, 2018, 10.1002/jcp.27510] PubMed: 30478952
CDC42 controls the activation of primordial follicles by regulating PI3K signaling in mouse oocytes [ BMC Biol, 2018, 16(1):73] PubMed: 29976179

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