ZD-4190

Katalog-Nr.S6543 Charge:S654301

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Technische Daten

Formel

C19H16BrFN6O2
Molekulargewicht 459.27 CAS-Nr. 413599-62-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (26.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ZD-4190 ist ein submikromolarer Inhibitor der VEGF RTK-Aktivität in vitro mit IC50-Werten von 29 ± 4 nM und 708 ± 63 nM für KDR bzw. Flt-1.
Ziele
KDR Flt-1
In vitro

ZD4190 ist ein submikromolarer Inhibitor der VEGF RTK-Aktivität in vitro mit der größten Wirkung gegen KDR. Eine Selektivität gegenüber der FGFR1 Protein Tyrosine Kinase-Aktivität wird nachgewiesen, mit einem mindestens 30-fachen Unterschied in der IC50, die zur Hemmung der durch VEGF bzw. bFGF stimulierten HUVEC-Proliferation erforderlich ist. Keine Auswirkungen auf das basale HUVEC-Wachstum werden beobachtet, selbst bei der maximalen ZD4190-Konzentration, die in diesen Assays untersucht wurde (10 μM).
In vivo

Chronische, einmal tägliche orale Verabreichung von ZD4190 an junge Ratten führt zu einer dosisabhängigen Zunahme der Wachstumsfugenfläche im Femur. Die einmal tägliche orale Verabreichung von ZD4190 an Mäuse mit etablierten (~0,5 cm3) humanen Tumor-Xenografts (Brust, Lunge, Prostata und Eierstöcke) ruft eine signifikante Antitumoraktivität hervor und dies in Dosen, von denen nicht erwartet werden würde, dass sie eine direkte antiproliferative Wirkung auf Tumorzellen haben. In einem PC-3-Xenograftmodell verlängert die 10-wöchige Verabreichung von ZD4190 die Tumorzytostase, und nach Absetzen der Therapie setzte das Tumorwachstum nach einer kurzen Verzögerung wieder ein.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Young female Alderley Park rats (Wistar derived, 150 g in weight, 4-8 weeks of age)

  • Dosierungen

    15, 50, and 150 mg/kg/day

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10706112/

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