Zearalenone

Katalog-Nr.S5676 Charge:S567602

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₂₂O₅

Molekulargewicht

318.36

CAS-Nr.

17924-92-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (201.03 mM)

Ethanol

64 mg/mL (201.03 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Zearalenone (F2-Toxin, RAL) ist ein nichtsteroidales östrogenes Mykotoxin, das durch Bindung an den Estrogenrezeptor (ER) wirkt.

Ziele

ERβ	ERα
165.7 nM	240.4 nM

In vitro

Zearalenone ist in der Lage, die aktive Stelle von ERs auf eine auffallend ähnliche Weise wie E2 einzunehmen. Diese Verbindung stört die Genomstabilität und hemmt das Wachstum von Schweinegranulosazellen über die Östrogenrezeptoren, was die Apoptose von Granulosazellen fördern kann, wenn das DNA-Reparatursystem nicht ausreicht, um diesen schwerwiegenden Schaden zu beheben. Bei niedrigen Konzentrationen verstärkt es die Zellproliferation, erhöht die Koloniebildung und beschleunigt die Zellmigration nach der Wundheilung. Diese Chemikalie weist karzinogenähnliche Eigenschaften auf.

In vivo

Bei ovariektomierten weiblichen ICR-Mäusen erhöhte die s.c.-Verabreichung von ZEN in Dosen ≥2 mg/kg/Tag über 3 aufeinanderfolgende Tage das Uterusfrischgewicht im Vergleich zur Kontrollgruppe signifikant. Diese Verbindung ist eine immuntoxische Verbindung, ähnlich wie Östrogen und einige endokrine Disruptoren. Nach oraler Exposition wird ZEA schnell absorbiert und zunächst vom Darmgewebe und den Hepatozyten metabolisiert; dies initiiert die Biotransformation der Verbindung in ihre wichtigsten biologisch aktiven reduktiven Metaboliten, α- und β-Zearalenol (α- und β-ZOL). Die östrogene Aktivität dieser Chemikalie und ihrer Metaboliten wird durch ihre Bindungsaffinität zu Estrogenrezeptoren (ER) vermittelt, und sie sind so potent wie Coumestrol und Genistein, zwei endokrinschädigende Phytoöstrogene.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[4]}	Zelllinien HCT116 cells Konzentrationen 0-320 μM Inkubationszeit 48 h Methode Human colon carcinoma cells (HCT116) were maintained as monolayer culture in DMEM, supplemented with 10 % fetal bovine serum (FBS), 1 % l-glutamine (200 mM), 1 % of mixture penicillin (100 IU/ml) and streptomycin (100 μg/ml), in a humidified incubator at 37°C in an atmosphere of 5 % CO2 in air. Zearalenone is dissolved in pure ethanol. Cell viability was assessed using the methylene blue staining assay. Approximately 20,000 cells per well were seeded in 96-well plates with increasing concentrations of this compound (0-320 μM) at 37°C for 48 h in a final volume of 200 μl. The medium was then removed and cells were gently washed twice with PBS (1x), fixed with 3 % PFA for 5 min at room temperature then stained for 5 min with 0.1 % methylene blue. After extensive washing in water, methylene blue was eluted from cells using 0.1 % HCl, and the absorption of the supernatants was measured at 590 nm in a fluorimiter plate reader.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle ovariectomized ICR mice Dosierungen 0.5-100 mg/kg/day Verabreichung s.c.

Zell-Assay:^{^[4]}

Zelllinien
HCT116 cells
Konzentrationen
0-320 μM
Inkubationszeit
48 h
Methode
Human colon carcinoma cells (HCT116) were maintained as monolayer culture in DMEM, supplemented with 10 % fetal bovine serum (FBS), 1 % l-glutamine (200 mM), 1 % of mixture penicillin (100 IU/ml) and streptomycin (100 μg/ml), in a humidified incubator at 37°C in an atmosphere of 5 % CO2 in air. Zearalenone is dissolved in pure ethanol. Cell viability was assessed using the methylene blue staining assay. Approximately 20,000 cells per well were seeded in 96-well plates with increasing concentrations of this compound (0-320 μM) at 37°C for 48 h in a final volume of 200 μl. The medium was then removed and cells were gently washed twice with PBS (1x), fixed with 3 % PFA for 5 min at room temperature then stained for 5 min with 0.1 % methylene blue. After extensive washing in water, methylene blue was eluted from cells using 0.1 % HCl, and the absorption of the supernatants was measured at 590 nm in a fluorimiter plate reader.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
ovariectomized ICR mice
Dosierungen
0.5-100 mg/kg/day
Verabreichung
s.c.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097287/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3968378/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5859475/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27084041/

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