Zidovudine

Katalog-Nr.S2579 Charge:S257903

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Technische Daten

Formel

C10H13N5O4
Molekulargewicht 267.24 CAS-Nr. 30516-87-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.32 mM)
Ethanol 53 mg/mL (198.32 mM)
Water 26 mg/mL (97.29 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.650mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.440mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Zidovudine (ZDV, Azidothymidin, NSC 602670) ist ein Nukleosid-Analogon reverse transcriptase-Inhibitor, der zur Behandlung von HIV eingesetzt wird. Diese Verbindung könnte die HDR-Effizienz verringern und CRISPR-vermittelte sequenzspezifische Gen-Knockin-Ereignisse verringern, während die Knockout-Effizienz erhöht wird.
Ziele
Reverse transcriptase
In vitro

Zidovudine-Vorbehandlung hat eine potente Anti-HIV-1-Aktivität in neu infizierten T- und monozytären Zellen, jedoch nicht in chronisch infizierten Zellen. Die Hemmung der Reverse Transcriptase durch diese Verbindung reduziert die p24-Antigenspiegel moderat, verringerte HIV-1 gag um das 19-fache und hemmt den Nachweis von 2-LTR HIV-1 DNA. Diese Verbindung und Didesoxynukleoside verringern die Wildtyp-Mitochondriale-DNA-Spiegel und erhöhen die Spiegel der deletierten mitochondrialen DNA in kultivierten Kearns-Sayre-Syndrom-Fibroblasten. Diese Chemikalie (AZT, 0,1-50 mM) hat eine konzentrationsabhängige suppressive Wirkung auf das Wachstum von Granulozyten-Monozyten-Kolonie-bildende-Einheit (CFU-GM)-abgeleiteten Kolonien. Die Exposition gegenüber dieser Verbindung induziert auch eine konzentrationsabhängige suppressive Wirkung (35-90%) auf die Genexpression des GM-CSF-Rezeptor-Typ-Alpha (GM-CSFR alpha). Sie verursacht eine wesentlich geringere Abnahme (15-22%) auf dem IL-3-Rezeptor-Typ-Alpha (IL-3R alpha)-Nachrichtenniveau und hat eine insignifikante Wirkung auf die Glyceraldehyd-3-phosphat-Dehydrogenase (GAPDH)- und c-myc-Nachrichtenniveaus. Diese Chemikalie verursacht eine konzentrationsabhängige Hemmung der Spiegel der mRNA von Epo-Rezeptoren und c-fos, während der Spiegel der c-myc-mRNA unbeeinflusst bleibt. Sie hemmt auch die Proteinkinase C (PKC)-Aktivität in einer konzentrations- und zeitabhängigen Weise, was bei 10 mM innerhalb von 3 Stunden eine 50%ige Hemmung verursacht. Die durch diese Verbindung induzierte Herunterregulierung von Epo-Rezeptoren und c-fos-Expression, gekoppelt mit der Hemmung der Epo-Rezeptor-vermittelten Signaltransduktion über PKC, sind signifikante beitragende Faktoren zur AZT-induzierten erythrozytären Toxizität. Diese Verbindung könnte die HDR-Effizienz verringern. Sie verringert CRISPR-vermittelte sequenzspezifische Genom-Knock-in-Ereignisse, während sie die Knockout-Effizienz erhöht.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9001825/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10335865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8634344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12084393/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7646543/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4461869/

Sellecks Zidovudine Wurde zitiert von 23 Publikationen

Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster [ Nat Commun, 2024, 15(1):2716] PubMed: 38548759
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Inflammasome activation aggravates choroidal neovascularization [ Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09949-1] PubMed: 39316206
Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652] PubMed: none
Kamuvudine-9 Protects Retinal Structure and Function in a Novel Model of Experimental Rhegmatogenous Retinal Detachment [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(5):3] PubMed: 37129905
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
A synthetic resveratrol analog termed Q205 reactivates latent HIV-1 through activation of P-TEFb [ Biochem Pharmacol, 2021, 197:114901] PubMed: 34971588

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