Ziritaxestat (GLPG1690)

Katalog-Nr.S8895 Charge:S889501

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Technische Daten

Formel

C30H33FN8O2S
Molekulargewicht 588.70 CAS-Nr. 1628260-79-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (169.86 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 7.000mg/ml (11.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ziritaxestat (GLPG1690) ist ein selektiver Autotaxin-Inhibitor mit einer IC50 von 131 nM und einem Ki von 15 nM.
Ziele
Autotaxin
15 nM(Ki)
In vivo

Ziritaxestat (GLPG1690) senkt die LPA-Spiegel im Mausplasma ab einer Dosis von 3 mg/kg nachhaltig. Es zeigt signifikante Aktivität im BLM-induzierten Fibrosemodell der Maus bei Dosen von 10 und 30 mg/kg zweimal täglich.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Female C57BL/6Rj mice, 4-5 weeks old

  • Dosierungen

    3, 10, or 30 mg/kg

  • Verabreichung

    oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28414242/

Sellecks Ziritaxestat (GLPG1690) Wurde zitiert von 1 Publikation

BMSC-Derived Small Extracellular Vesicles Induce Cartilage Reconstruction of Temporomandibular Joint Osteoarthritis via Autotaxin-YAP Signaling Axis [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:656153] PubMed: 33869221

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