In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
ZK756326 ist ein vollständiger Agonist von CCR8 (Chemokinrezeptor 8) mit einer IC50 von 1,8 μM, der dosisabhängig einen Anstieg des intrazellulären Kalziums hervorruft und die Reaktion des Rezeptors auf CCL1 kreuzdesensibilisiert.
Ziele
CCR8 (in U87 cell line)
1.8 μM
In vitro
ZK 756326 stimulierte die extrazelluläre Ansäuerung in Zellen, die menschliches CCR8 exprimieren. Die Fähigkeit von ZK 756326, eine Reaktion hervorzurufen, war rezeptorspezifisch und wurde durch Gαi vermittelt, da sie durch die Behandlung mit Pertussis-Toxin blockiert werden konnte. Wie CCL1 hemmte ZK 756326 die Fusion des menschlichen Immunschwächevirus (HIV) von Zellen, die CD4 und CCR8 exprimieren. Im Gegensatz zu mCCL1 band ZK 756326 jedoch an eine Form von mCCR8 und aktivierte diese, die mutiert war, um die O-verknüpfte Sulfatierung an den Tyrosinen 14 und 15 zu eliminieren. Daher bindet ZK 756326 höchstwahrscheinlich nicht auf die gleiche Weise wie CCL1, kann aber den Schaltmechanismus aktivieren, der an der Übertragung von Signalereignissen beteiligt ist.
Cells are resuspended in RPMI with 1% (w/v) BSA and 25 mM HEPES, pH 7.4 (3 × 105 cells/well), and 100-μl aliquots were loaded into upper inserts. Samples of mCCL1 and ZK 756326 prepared in 600 μl of the same medium were placed in the lower wells. After incubation (2 h at 37°C), inserts were removed, and the migrated cells were counted in an EPICS XL flow cytometer. Duplicate wells were used for each point. A migration index was established as the ratio of the number of cells that had migrated in response to the chemokine or to ZK 756326 divided by the number of cells that had migrated in response to buffer alone.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16221874/
Sellecks ZK756326 2HCl Wurde zitiert von 2 Publikationen
Tumor-derived exosomes drive pre-metastatic niche formation in lung via modulating CCL1+ fibroblast and CCR8+ Treg cell interactions
[ Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
