ZM 323881 HCl

Katalog-Nr.S2896 Charge:S289601

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Technische Daten

Formel

C22H18FN3O2.HCl
Molekulargewicht 411.86 CAS-Nr. 193000-39-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (24.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ZM 323881 ist ein potenter und selektiver VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von <2 nM, fast keiner Aktivität auf VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR und ErbB2.
Ziele
VEGFR2
<2 nM
In vitro ZM323881 hemmt die VEGF-A-, EGF- und bFEF-induzierte HUVEC-Zellproliferation mit einer IC50 von 8 nM, 1,9 μM bzw. 1,6 μM. ZM323881 (10 nM) hebt VEGF-A-vermittelte Erhöhungen der vaskulären Permeabilität in perfundierten mesenterialen Mikrogefäßen männlicher Leopardenfrösche auf. ZM323881 (10 nM) blockiert die Zunahme der Intensität des VEGF-R2-Bandes in der Lunge männlicher Leopardenfrösche. ZM323881 (1 μM) blockiert die Aktivierung von extrazellulär regulierter Kinase, p38, Akt und endothelialer Stickoxid-Synthase (eNOS) durch VEGF, hemmte jedoch nicht die p38-Aktivierung durch den VEGFR-1-spezifischen Liganden, den Plazentawachstumsfaktor (PIGF) in menschlichen Aortenendothelzellen (HAECs). ZM323881 (1 μM) stört auch die VEGF-induzierte Membranausdehnung, Zellmigration und Tubusbildung durch HAECs. ZM323881 (1 μM) kehrt die VEGF-stimulierte Phosphorylierung von CrkII und seinem Src-Homologie-2 (SH2)-bindenden Protein p130Cas um, die bekanntermaßen eine zentrale Rolle bei der Regulierung der Endothelzellmigration spielen. ZM323881 (10 nM) blockiert die VEGF-induzierte VEGF-Promotoraktivität in SCC-9-Zellen vollständig. ZM323881 (10 nM) blockiert die VEGF-stimulierte Hif-1α-Proteinakkumulation in SCC-9-Zellen. ZM323881 (10 nM) blockiert die VEGF-induzierte Rac1-Aktivierung nach 30 Minuten in HUVECs. ZM323881 (10 nM) verhindert die Vav2-Tyrosinphosphorylierung als Reaktion auf VEGF in HUVECs. ZM323881 (< 1 μM) hemmt die VEGF-stimulierte Proliferation neuraler Stammzellen dosisabhängig. ZM323881 (< 1 μM) hemmt die Proliferation neuraler Stammzellen dosisabhängig, selbst wenn kein exogenes VEGF hinzugefügt wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12483548/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14626450/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499871/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17211450/

Kundenproduktvalidierung

(A) Fluorescence microscopic analysis of Hoechst 33342 staining of NCIH460 and NCI-H460/MX20 cells. Cells were treated as described in ‘2. Materials and Methods’. Scale bar, 10 μm. (B) Effects of ZM323881 on intracellular accumulation of [3H]-mitoxantrone in NCI-H460 and NCI-H460/MX20 cells. (C) Efflux of [3H]-mitoxantrone in the absence and presence of inhibitors in NCI-H460 cells. (D) Efflux of [3H]-mitoxantrone in the absence and presence of inhibitors in NCI-H460/MX20 cells.

Daten von [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37 ]

The effect of ZM323881 at 10 μM on the subcellular localization of BCRP in NCI-H460/MX20 cells. Scale bar, 10 μm, DAPI (blue) counterstains the nuclei. Effects of ZM323881 and mitoxantrone (0–40 μM) on the BCRP ATPase activities. Concentrations of ZM323881 and mitoxantrone are plotted at (D) linear or (E) log scale.

Daten von [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37 ]

Sellecks ZM 323881 HCl Wurde zitiert von 21 Publikationen

Soluble E-cadherin contributes to inflammation in acute lung injury via VEGF/VEGFR2 signaling [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):113] PubMed: 40011876
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The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, szad049] PubMed: 37616262
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688] PubMed: 37616262
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] PubMed: 37636062
Histamine promotes angiogenesis through a histamine H1 receptor-PKC-VEGF-mediated pathway in human endothelial cells [ J Pharmacol Sci, 2023, 151(4):177-186] PubMed: 36925216
Bone marrow-independent adventitial macrophage progenitor cells contribute to angiogenesis [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):220] PubMed: 35264563
Intrinsic epigenetic control of angiogenesis in induced pluripotent stem cell-derived endothelium regulates vascular regeneration [ NPJ Regen Med, 2022, 7(1):28] PubMed: 35551465
Vascular endothelial growth factor-A/vascular endothelial growth factor2 signaling in spinal neurons contributes to bone cancer pain [ Mol Pain, 2022, 18:17448069221075891] PubMed: 35083936
Contribution of Adventitia-Derived Stem and Progenitor Cells to New Vessel Formation in Tumors [ Cells, 2021, 10(7)1719] PubMed: 34359889

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