ZM 39923 HCl

Katalog-Nr.S8004 Charge:S800401

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Technische Daten

Formel

C23H25NO.HCl
Molekulargewicht 367.91 CAS-Nr. 1021868-92-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (81.54 mM)
Ethanol 8 mg/mL (21.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ZM 39923 HCl ist ein JAK1/3-Inhibitor mit einem pIC50 von 4,4/7,1, fast keiner Aktivität gegenüber JAK2 und mäßig potent gegenüber EGFR; wurde auch als empfindlich gegenüber Transglutaminase befunden.
Ziele
TGM2 JAK3 EGFR JAK1
10 nM 7.1(pIC50) 5.6(pIC50) 4.4(pIC50)
In vitro ZM39923 zerfällt zu dem JAK3-Inhibitor ZM449829, der ähnliche IC50-Werte aufweist. ZM39923 zersetzt sich in neutralem Puffer, um eine potente Hemmung der Januskinase 3 zu bewirken, und könnte als Standard-JAK3-Inhibitor in Assays verwendet werden, bei denen ein Abbau auftreten könnte. ZM39923 wird in Gegenwart von DTT (10 mM) bei der Hemmung von TGM2 um das 300-fache reduziert. ZM39923 ist ein reversibler Inhibitor, wenn TGM2 in Abwesenheit von Ca2+ mit Inhibitoren inkubiert wird. ZM39923 zeigt eine signifikante Hemmung der Vernetzungsaktivität mit einem IC50 von 25 nM in Abwesenheit von DTT und einem IC50 von 10 μM in Gegenwart von DTT. ZM39923 verhindert den frühen Tod in einem Drosophila Melanogaster-Modell einer PolyQ-Repeat-Erkrankung namens Machado-Joseph-Krankheit. ZM39923 hemmt die Erzeugung von AICD-FLAG sowie sowohl Aβ40 als auch Aβ42 durch gereinigte γ-Sekretase konzentrationsabhängig mit einem ungefähren IC50 von 20 μM. ZM39923 verringert das photoaffinitätsmarkierte PS1-CTF in Gegenwart von γ-Sekretase.
Merkmale ZM39923 wirkt als Prodrug.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18804034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16236717/

Sellecks ZM 39923 HCl Wurde zitiert von 6 Publikationen

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A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
An Autocrine IL-6/IGF-1R Loop Mediates EMT and Promotes Tumor Growth in Non-small Cell Lung Cancer. [ Int J Biol Sci, 2019, 15(9):1882-1891] PubMed: 31523190
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CD4 T-cell cytokines synergize to induce proliferation of malignant and nonmalignant innate intraepithelial lymphocytes [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2017, 114(6):E980-E989] PubMed: 28049849
GDNF secreted by nerves enhances PD-L1 expression via JAK2-STAT1 signaling activation in HNSCC. [ Oncoimmunology, 2017, 6(11):e1353860] PubMed: 29147602

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