ZM241385

Katalog-Nr.S8105 Charge:S810503

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Technische Daten

Formel

C16H15N7O2
Molekulargewicht 337.34 CAS-Nr. 139180-30-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (198.61 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.300mg/ml (9.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.830mg/ml (2.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ZM-241385 ist ein hochaffiner Antagonistenligand, der selektiv für den Adenosin-A2A-Rezeptor ist.
Ziele
adenosine A2A receptor
In vitro ZM 241385 weist eine hohe Affinität zu A2a-Rezeptoren auf. In Ratten-Phäochromozytom-Zellmembranen verdrängt ZM 241385 die Bindung von tritiertem 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosin (NECA) mit einem pIC50 von 9,52. ZM241385 verzögert das Auftreten der anoxischen Depolarisation (AD), einem Phänomen, das eng mit Zellschäden und -tod verbunden ist, schützt vor der Depression der synaptischen Aktivität, die durch eine schwere (7-minütige) OGD-Phase hervorgerufen wird, und schützt CA1-Neuronen und Astrozyten vor Schäden.
In vivo ZM-241385 dämpft signifikant die hypotensiven Wirkungen von CCPA und NECA, ohne die durch diese Agonisten hervorgerufene Bradykardie zu verändern. Es blockiert die infarktgrößenreduzierenden Wirkungen (kardioprotektiven Wirkungen) dieser beiden unterschiedlichen Adenosinrezeptor-Agonisten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    PC12 cells

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Nitric oxide (NO) production is assessed by measuring the amount of nitrite, a stable metabolic product of NO that provides an indirect measurement of NO, by using the Griess diazotization reaction. Briefly, 24 h after incubation with 1.0 µM CG21680 or 1.0 µM ZM241385 or exposure to SMF, samples of medium (150 µl) are collected from cells and mixed with 130 µl dH2O and with 20 µl Griess reagent using instruction supplied by the manufacturer. After a 30 min incubation period at room temperature, the samples are evaluated spectrophotometrically at 548 nm and OD values-in comparison with a standard curve is determined in culture medium by using serial dilutions of sodium nitrite-represented total stable metabolites of NO.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Adult Sprague-Dawley rats 

  • Dosierungen

    1.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16980350/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21079735/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1909020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25165414/

Kundenproduktvalidierung

T cells treated with MTX, astilbin, ZM241385 and SCH772984. The levels of p-ERK1/2, p-P65, p-STAT1 and p-STAT3 were analyzed by western blot.

Daten von [ , , Biochem Pharmacol, 2018, doi: 10.1016/j.bcp.2018.01.033 ]

Sellecks ZM241385 Wurde zitiert von 9 Publikationen

Adenosine signalling drives antidepressant actions of ketamine and ECT [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9] PubMed: 41193806
Clustering Mycobacterium tuberculosis-specific CD154+CD4+ T cells for distinguishing tuberculosis disease from infection based on single-cell RNA-seq analysis [ J Infect, 2025, 90(4):106449] PubMed: 40010539
Adenosine Kinase Inhibition Prevents Severe Acute Pancreatitis via Suppressing Inflammation and Acinar Cell Necroptosis [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714] PubMed: 35281076
Exogenous adenosine activates A2A adenosine receptor to inhibit RANKL-induced osteoclastogenesis via AP-1 pathway to facilitate bone repair [ Mol Biol Rep, 2021, 10.1007/s11033-021-07017-1] PubMed: 34846650
Ticagrelor Inhibits the NLRP3 Inflammasome to Protect Against Inflammatory Disease Independent of the P2Y 12 Signaling Pathway [ Cell Mol Immunol, 2020, 10] PubMed: 32523112
Blockade of Adenosine A 2A Receptor Protects Photoreceptors after Retinal Detachment by Inhibiting Inflammation and Oxidative Stress [ Oxid Med Cell Longev, 2020, 2020:7649080] PubMed: 32714489
The Adenosine A2A Receptor Agonist Accelerates Bone Healing and Adjusts Treg/Th17 Cell Balance Through Interleukin 6 [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2603873] PubMed: 32382539
The cAMP-Adenosine Feedback Loop Maintains the Suppressive Function of Regulatory T Cells [ J Immunol, 2019, 203(6):1436-1446] PubMed: 31420466
A novel combination of astilbin and low-dose methotrexate respectively targeting A2AAR and its ligand adenosine for the treatment of collagen-induced arthritis [Ma Y Biochem Pharmacol, 2018, 153:269-281] PubMed: 29410374

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