ZT-12-037-01

Katalog-Nr.S8864 Charge:S886401

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Technische Daten

Formel

C21H31N5O2
Molekulargewicht 385.50 CAS-Nr. 2328073-61-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (106.35 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ZT-12-037-01 ist ein spezifischer und ATP-kompetitiver STK19-Inhibitor mit IC50-Werten von 23,96 nM und 27,94 nM für STK19 (WT) bzw. STK19 (D89N). Er zeigt eine extrem hohe Kinase-Selektivität mittels KINOMEscan gegen ein Panel von 468 verschiedenen Kinasen unter Verwendung eines In-vitro-ATP-Stellen-Kompetitionsbindungsassays bei 1 μM.
Ziele
STK19
(Cell-free assay)		 STK19 (D89N)
(Cell-free assay)
23.96 nM 27.94 nM
In vitro

Die Behandlung mit ZT-12-037-01 hemmt effizient die Phosphorylierung von NRAS dosis- und zeitabhängig. Darüber hinaus stieg mit zunehmender ATP-Konzentration die IC50 dieser Verbindung gegen STK19 entsprechend an, was darauf hindeutet, dass es sich um einen ATP-kompetitiven Inhibitor für STK19 handelt. Diese chemische Behandlung hemmt signifikant die durch mutiertes NRAS-STK19 angetriebene Melanozytenkoloniebildung, Proliferation und Tumorentstehung. Der pro-apoptotische Effekt der Verbindung wird in Zellen, die onkogenes NRAS exprimieren, drastisch verstärkt.
In vivo

ZT-12-037-01 ist ein hochwirksamer STK19-Inhibitor mit geringer In-vivo-Toxizität. Seine Behandlung hemmt auch das Wachstum von SK-MEL-2 Xenograft-Melanomen (mit NRASQ61R) in dosisabhängiger Weise.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    A375, UACC62, SK-MEL-2 and WM2032 cells

  • Konzentrationen

    0 μM, 1 μM, or 3 μM

  • Inkubationszeit

    4 days

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57BL/6J mice

  • Dosierungen

    25 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30712867/

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