Aromatase, also called (estrogen synthase) belongs to a subfamily of Cytochrome P450 (CYP450). Aromatase is an enzyme which can transform androgens into estrogens in the central nervous system (CNS) so that aromatase can influence physiological and behavioral processes. Aromatase inhibitors can be potential drugs for breast cancer and ovarian cancer. The growth of some cancer cells depend on estrogen while aromatase inhibitors can block the synthesis of estrogen from the androgens.
Aromatase
Autre Endocrinology & Hormones Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1235 | Letrozole | Letrozole est un inhibiteur de troisième génération d'aromatase avec une IC50 de 0,07-20 nM dans les essais sans cellules. Il n'a aucun effet sur les taux plasmatiques de 17α-OH progestérone, d'hormone stimulant la thyroïde (TSH), d'hormone lutéinisante (LH), d'hormone folliculo-stimulante (FSH) ou d'androstènedione et n'affecte pas l'excrétion normale des électrolytes urinaires ou la fonction thyroïdienne dans les études cliniques. Ce composé induit l'autophagy. |
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| S1188 | Anastrozole | Anastrozole est un inhibiteur non stéroïdien sélectif de l'aromatase de troisième génération. Il peut offrir une plus grande sélectivité par rapport aux autres inhibiteurs de l'aromatase, étant dépourvu d'effets endocriniens intrinsèques et sans effet apparent sur la synthèse des stéroïdes surrénaliens. |
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| S1196 | Exemestane | Exemestane est un inhibiteur d'Aromatase, il inhibe l'Aromatase placentaire humaine et ovarienne de rat avec un IC50 de 30 nM et 40 nM, respectivement. |
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| S3784 | Obacunone (AI3-37934) | Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un composé naturel présent dans les agrumes, a démontré diverses activités biologiques, y compris des propriétés anticancéreuses et anti-inflammatoires. Ce composé inhibe significativement l'activité de l'aromatase dans un essai enzymatique in vitro avec une valeur IC50 de 28,04 μM ; c'est aussi un nouvel activateur de Nrf2. |
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| S9519 | Fadrozole (CGS16949A) | Le Fadrozole (CGS16949A) est un inhibiteur puissant, sélectif et non stéroïdien de l'aromatase avec une IC50 de 4,5 nM et une sélectivité par rapport aux autres enzymes du cytochrome P-450. |
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| S5158 | alpha-Naphthoflavone | L'alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone), un flavonoïde synthétique, est un puissant inhibiteur de l'aromatase avec une valeur I50 de 0,5 μM. | ||
| S7867 | Oleuropein | L'Oleuropein est un polyphénol antioxydant isolé de la feuille d'olivier. Il exerce des effets antioxydants, anti-inflammatoires et anti-athérogènes et supprime la différenciation des adipocytes in vitro. Ce composé inhibe l'activité de la PPARγ. Il exerce un effet anti-adipogénique par inhibition directe de l'activité transcriptionnelle de la PPARγ. Ce produit chimique inhibe également l'aromatase. Il induit l'apoptose. Phase 2. |
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