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Obacunone (AI3-37934) Aromatase inhibiteur

Name: Obacunone (AI3-37934)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3784
Rating: 5 (3 reviews)

N° Cat.S3784

Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un composé naturel présent dans les agrumes, a démontré diverses activités biologiques, y compris des propriétés anticancéreuses et anti-inflammatoires. Ce composé inhibe significativement l'activité de l'aromatase dans un essai enzymatique in vitro avec une valeur IC50 de 28,04 μM ; c'est aussi un nouvel activateur de Nrf2.

Obacunone (AI3-37934) Aromatase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 454.51

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.85%

99.85

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Autre Aromatase Inhibiteurs	Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	454.51	Formule	C₂₆H₃₀O₇	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	751-03-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CCRIS 8657			Smiles	CC1(C2CC(=O)C3(C(C2(C=CC(=O)O1)C)CCC4(C35C(O5)C(=O)OC4C6=COC=C6)C)C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (198.01 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.4mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Nrf2 Aromatase (Cell-free assay) 28.4 μM
In vitro	L'obacunone (AI3-37934) est un composé qui inhibe fortement la prolifération des cellules MCF-7 sans affecter les cellules mammaires non malignes. Le traitement avec ce composé augmente l'apoptose en régulant à la hausse l'expression de la protéine pro-apoptotique Bax et en régulant à la baisse la protéine anti-apoptotique Bcl2, ainsi qu'en induisant l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1. De plus, il inhibe significativement l'activité de l'aromatase dans un essai enzymatique in vitro. L'exposition des cellules cancéreuses mammaires MCF-7 à l'obacunone régule à la baisse l'expression de molécules inflammatoires, y compris le facteur nucléaire kappa B (NF-kB) et la cyclooxygénase-2 (COX-2). Il inhibe la COX-2 et le NF-kB par l'activation de la p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK). L'obacunone est rapportée comme un inducteur de l'enzyme glutathion S-transférase (GST) ainsi qu'un agent neuroprotecteur agissant par induction de l'hème oxygénase-1 via la voie p38 MAPK. C'est un nouvel activateur de Nrf2 en diminuant l'ubiquitination de Nrf2 et en augmentant sa stabilité. Ce composé peut protéger efficacement les cellules du stress oxydatif en activant la voie Nrf2. Il pourrait induire l'expression du gène luciférase dépendant de l'ARE de manière dose-dépendante.
In vivo	L'obacunone (AI3-37934) inhibe fortement la fibrose pulmonaire induite par la bléomycine chez les souris après administration systémique. Elle peut inhiber la prolifération du cancer et a des effets thérapeutiques sur les maladies cardiovasculaires. Des études in vitro et animales suggèrent que ce composé et quelques autres limonoïdes peuvent avoir une activité anticancérigène potentielle contre certains types de cancers. Une dose de 500 mg/kg (de poids corporel) par jour est bien tolérée et n'a pas d'effets indésirables chez les rats, indiquant une faible toxicité.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24927687/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5003787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22843534/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):