| S7827 |
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)
|
Le 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) est le métabolite actif du tamoxifène et un modulateur sélectif du récepteur aux œstrogènes (ER) largement utilisé dans le traitement thérapeutique et chimiopréventif du cancer du sein. Il active la fréquence de modification ciblée pour les variants de l'intein-Cas9.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
-
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
-
Cell Rep, 2025, 44(5):115652
|
|
| S2638 |
NU7441 (KU-57788)
|
NU7441 (KU-57788) est un inhibiteur de DNA-PK très puissant et sélectif avec une IC50 de 14 nM. Il inhibe également mTOR et PI3K avec une IC50 de 1,7 μM et 5 μM respectivement dans des essais acellulaires, et réduit la fréquence de NHEJ tout en augmentant le taux de HDR suite au clivage de l'ADN médiatisé par Cas9.
|
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
-
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2
-
Nat Commun, 2025, 16(1):997
|
|
| S2775 |
Nocodazole
|
Nocodazole est un inhibiteur rapidement réversible de la polymérisation des microtubules, inhibe également Abl, Abl(E255K) et Abl(T315I) avec un IC50 de 0,21 μM, 0,53 μM et 0,64 μM respectivement dans des essais acellulaires. Nocodazole induit l'apoptosis.
|
-
Adv Mater, 2025, e17493.
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7898
-
EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
|
|
| S8844 |
BRD0539
|
BRD0539 est un puissant inhibiteur de Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) avec une IC50 de 22 μM dans un test de clivage de l'ADN in vitro.
|
-
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00168-4
|
|
| S7046 |
Brefeldin A (BFA chemical)
|
Brefeldin A (BFA) est un antibiotique lactone et un inhibiteur d'ATPase pour le transport des protéines avec une IC50 de 0,2
Diverse organellen en celstructuren, zoals de mitochondriën, de kern en de membranen, zijn verantwoordelijk voor het transport van eiwitten van de cel. Door dit proces te moduleren, kan de therapeutische werkzaamheid van geneesmiddelen bij de behandeling van kanker en andere ziekten worden verbeterd.
M dans les cellules HCT 116, induit la différenciation des cellules cancéreuses et l'apoptose. Il pourrait également améliorer l'efficacité de la réparation dirigée par homologie (HDR) et être un activateur de la HDR médiatisée par CRISPR. Brefeldin A est également un inhibiteur d'autophagy et de mitophagy.
|
-
Protein Cell, 2025, pwaf020
-
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
-
J Integr Plant Biol, 2025, 67(8):2229-2244
|
|
| S7742 |
SCR7
|
SCR7 est un inhibiteur spécifique de la DNA Ligase IV, qui bloque la jonction d'extrémités non homologues (NHEJ). Il augmente l'efficacité de l'édition génomique médiée par HDR jusqu'à 19 fois en utilisant CRISPR/Cas9 dans les cellules de mammifères et les embryons de souris.
|
-
Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00650-1
-
bioRxiv, 2025, 2025.08.05.668752
-
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
|
|
| S2579 |
Zidovudine
|
La Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670) est un inhibiteur de la reverse transcriptase analogue aux nucléosides, utilisé pour traiter le VIH. Ce composé pourrait diminuer l'efficacité du HDR et réduire les événements de knock-in du génome spécifiques à la séquence médiés par CRISPR tout en augmentant l'efficacité du knock-out.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S7974 |
L755507
|
Le L-755,507 est caractérisé comme un agoniste partiel puissant et sélectif du récepteur adrénergique β3 avec une EC50 de 0,43 nM. Il a également été récemment identifié pour améliorer l'efficacité de la réparation dirigée par homologie (HDR) médiée par CRISPR dans les cellules souches pluripotentes induites humaines (iPSC) et d'autres types de cellules.
|
-
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
-
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
|
|
| S8234 |
RS-1
|
RS-1 est un composé stimulant RAD51, qui augmente l'activité de liaison de l'ADN de RAD51. C'est un amplificateur de HDR (réparation dirigée par homologie) qui améliore l'efficacité du knock-in médié par Cas9 et TALEN dans les embryons de lapin, à la fois in vitro et in vivo.
|
-
Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
-
Funct Integr Genomics, 2025, 25(1):180
-
J Biomed Sci, 2024, 31(1):68
|
|
| S0102 |
L 189
|
L 189 est un nouvel inhibiteur de la ligase d'ADN humaine avec une IC50 de 5 μM, 9 μM et 5 μM pour hLigI, hLigIII et hLigIV, respectivement. Ce composé inhibe la réparation par excision de base (BER) et la jonction d'extrémités non homologues (NHEJ). Il sensibilise spécifiquement les cellules cancéreuses aux DNA Damage/DNA Repair.
|
|
|