IRE1

Autre ER stress & UPR Inhibiteurs

PERK PDI PKR ATF-6 ER stress
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S9797 IXA4 IXA4, un activateur IRE1/XBP1s hautement sélectif et non toxique, active la signalisation IRE1/XBP1s sans activer globalement la réponse des protéines dépliées (UPR) ou d'autres voies de signalisation réactives au stress, et réduit la sécrétion de la protéine précurseur amyloïde (APP) par l'activation d'IRE1, prévenant ainsi le dysfonctionnement mitochondrial associé à l'APP.
Cell Regen, 2025, 14(1):18
bioRxiv, 2025, 2025.09.07.674755
EMBO J, 2023, e113118.
E2652 Kira8 Kira8 (inhibiteur de Ire-1, AMG-18) est un inhibiteur mono-sélectif de IRE1α qui atténue de manière allostérique l'activité RNase de IRE1α avec une IC50 de 5,9 nM.
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
S7272 4μ8C 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'IRE1 Rnase avec une IC50 de 76 nM.
J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.
J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963
Cancer Lett, 2025, 633:217993
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S7771 STF-083010 STF-083010 est un inhibiteur spécifique de l'endonucléase IRE1 sans affecter son activité kinase.
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0
Cell Death Dis, 2024, 15(8):587
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S8658 kira6 kira6 est un puissant inhibiteur de kinase de type II IRE1α avec une IC50 de 0,6 μM. Il inhibe de manière dose-dépendante l'activité kinase de IRE1α(WT), le clivage de l'ARN XBP1, le clivage de l'ARN Ins2 et l'oligomérisation.
J Transl Med, 2025, 23(1):860
Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011
J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S8286 MKC-3946 Le MKC3946 est un inhibiteur puissant et soluble du domaine endoribonucléase IRE1α qui a déclenché une légère inhibition de la croissance dans les lignées cellulaires de myélome multiple, sans toxicité pour les cellules mononucléaires normales.
PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
Nat Commun, 2023, 14(1):2132
Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
S8875 MKC8866 Le MKC8866 (IRE1-IN-8866), un analogue du salicylaldéhyde, est un inhibiteur spécifique de la IRE1α RNase avec une CI50 de 0,29 μM pour l'IRE1α humaine in vitro.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217
EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
EMBO Rep, 2022, e51679
S6623 APY29 APY29 est un inhibiteur de kinase de type I de IRE1α qui se lie au site de liaison de l'ATP sur IRE1α et inhibe son autophosphorylation (IC50 = 280 nM) et améliore sa fonction RNase (EC50 = 460 nM).
Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
S6495 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde Le 6-Bromo-2-hydroxy-3-méthoxybenzaldéhyde est un dérivé de bromobenzaldéhyde qui participe à la synthèse de la (±)-norannuradhapurine. Ce composé est un inhibiteur d'IRE-1α avec une IC50 de 0,08 μM.
S7781 Sunitinib (SU-11248) Sunitinib est un inhibiteur de RTK multi-cibles ciblant VEGFR2 (Flk-1) et PDGFRβ avec des IC50 de 80 nM et 2 nM, et inhibe également c-Kit. Sunitinib est également un inhibiteur dose-dépendant de l'activité d'autophosphorylation d'IRE1α. Sunitinib induit l'autophagy et l'apoptosis.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Mol Cancer, 2025, 24(1):179
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
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