S1P Receptor Inhibiteurs | S1P Receptor Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S4462	CYM-5520	CYM-5520 ist ein hochselektiver Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor-2 (S1PR2)-Agonist mit einem EC50-Wert von 0,48 µM und aktiviert keine anderen S1P Receptor.	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180	SEW 2871	SEW 2871 ist ein oral aktiver, potenter und hochselektiver Agonist des Sphingosin-1-Phosphat-Typ-1-Rezeptors (S1P1) mit einer EC50 von 13,8 nM. Er aktiviert die ERK-, Akt- und Rac-Signalwege und induziert die S1P1-Internalisierung und das Recycling.	Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E2363	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) ist ein potenter, selektiver und oral verfügbarer Antagonist des Sphingosin-1-phosphat-1 (S1P1)-Rezeptors mit einem EC50-Wert von 1,88 nM in CHO-Zellen.
E0482	MP-A08	MP-A08 ist ein hochselektiver ATP-kompetitiver Sphingosinkinase (SK)-Inhibitor, der sowohl SK1 als auch SK2 hemmt.
E1917	SLF1081851 hydrochloride	SLF1081851 hydrochloride ist ein potenzieller Inhibitor von Spns2, der die S1P-Freisetzung mit einer IC50 von 1,93 μM blockiert. Es kann als Sonde zur Untersuchung der Spns2-Biologie und Immunmodulation entwickelt werden.
E1123	K145	K145 ist ein selektiver, substratkompetitiver und oral aktiver Sphingosinkinase-2 (SphK2)-Inhibitor mit einer IC50 von 4,3 µM und einem Ki von 6,4 µM in biochemischen Assays.
E1999	Sphingosine-1-phosphate	Sphingosine-1-phosphat (S1P) ist ein Agonist von S1P1-5 Rezeptoren und ein Ligand für GPR3, GPR6 und GPR12. Es verstärkt die GPR3-, GPR6- und GPR12-vermittelte intrazelluläre Ca²⁺-Mobilisierung und reguliert essentielle zelluläre Prozesse wie Proliferation, Migration, zytoskelettale Organisation, Adherens-Junction-Bildung und Morphogenese.
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) ist ein potenter und selektiver S1P4 receptor-Agonist mit einem EC50-Wert von 56 nM.
E4956	Ozanimod hydrochloride	Ozanimod hydrochloride (Zeposia, RPC-1063 HCL) ist ein potenter sphingosine 1-phosphate (S1P)receptor Modulator und ein selektiver Agonist der S1P receptor subtypes 1 (S1P1) und 5 (S1P5) mit EC50-Werten von 1,03 nM bzw. 8,6 nM. Es kann zur Behandlung von schubförmig-remittierender Multipler Sklerose (MS) eingesetzt werden.
S7181	W146	W146 ist ein selektiver Antagonist des Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptors 1 (S1PR1) mit einem EC50-Wert von 398 nM. Es könnte potenzielle klinische Anwendungen bei Multipler Sklerose, koronarer Herzkrankheit, Diabetes und der Krebsbehandlung aufweisen.
E2411	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Natriumtaurodeoxycholat-Monohydrat), eine Gallensäure, ist ein amphiphiles Tensidmolekül, das aus Cholesterin in der Leber synthetisiert wird. Es aktiviert den S1PR2-Signalweg zusätzlich zum TGR5-Signalweg.
E1218	K6PC-5	K6PC-5, ein Ceraminderivat, ist ein Sphingosinkinase 1 (SPHK1)-Aktivator und führt zu einem schnellen transienten Anstieg der intrazellulären Kalziumspiegel.	Cell Prolif, 2024, e13604. Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
S0817	SKI-V	SKI-V ist ein nichtkompetitiver und potenter Inhibitor der Nicht-Lipid-Sphingosinkinase mit einem IC50-Wert von 2 μM für GST-hSK. Diese Verbindung hemmt auch PI3K mit einem IC50-Wert von 6 μM für hPI3k. Es verringert die Bildung des mitogenen Second Messengers Sphingosin-1-phosphat (S1P) und induziert Apoptose mit Antitumoraktivität.	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48