TOPK

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S7652 OTS514 hydrochloride OTS514 est un inhibiteur très puissant de la TOPK (T-LAK cell-originated protein kinase) avec une valeur IC50 de 2,6 nM. OTS514 induit un arrêt du cycle cellulaire et une apoptose.
Exp Mol Med, 2022, 54(7):999-1010
Mol Oncol, 2021, 15(12):3721-3737
Oncogenesis, 2021, 10(1):9
S7648 OTS964 OTS964 est un puissant inhibiteur de TOPK avec une affinité et une sélectivité élevées et une valeur IC50 de 28 nM. Ce composé est également un puissant inhibiteur de la cycline-dépendante kinase CDK11 avec un Kd de 40 nM. Ce traitement chimique active l'autophagy dans les cellules de gliome et induit l'apoptosis des cellules de cancer du poumon humain chez des xénogreffes de souris.
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.70143
Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 est un inhibiteur puissant et spécifique de TOPK. Ce composé réduit également la phosphorylation de ERK-RSK, régule l'abondance de p53, de la caspase-7 clivée et de PARP clivée, et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses.