Name: (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2857
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre NMDAR Inhibiteurs	(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) Ifenprodil Tartrate Memantine HCl Kynurenic acid Spermidine trihydrochloride Mephenesin Sarcosine Quinolinic acid D-Aspartic acid

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	337.37	Formule	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	121917-57-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	C13737			Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (198.59 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.350mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NMDA receptor 30.5 nM(Ki)
In vitro	Des études neurophysiologiques in vitro, utilisant une préparation de coupes corticales de rat, démontrent une action antagoniste puissante, sélective et non compétitive de la dizocilpine sur les réponses dépolarisantes à N-Me-D-Asp, mais pas au kainate ou au quisqualate. Les puissances de SKF 10047 et des énantiomères de la dizocilpine en tant qu'antagonistes de N-Me-D-Asp sont étroitement corrélées (r = 0,99) avec leurs puissances en tant qu'inhibiteurs de la liaison de la [3H] dizocilpine. Cela suggère que les sites de liaison de la dizocilpine sont associés aux récepteurs N-Me-D-Asp et fournit une explication du mécanisme d'action de la dizocilpine en tant qu'anticonvulsivant.
Kinase Assay	Tests de liaison in vitro
Kinase Assay	Pour les tests de liaison in vitro, les cortex cérébraux de rats Sprague-Dawley mâles (200-300 g) sont homogénéisés dans 9 volumes de saccharose glacé par neuf coups avec un homogénéisateur téflon/verre à 500 tr/min. L'homogénat est centrifugé pendant 10 min à 1000 x g, et le surnageant est recentrifugé à 10 000 x g pendant 20 min à 4 ℃. Le culot est suspendu dans un tampon d'essai et incubé pendant 20 min avant la centrifugation finale à 10 000 x g pendant 20 min à 4 ℃. Le culot est resuspendu dans le tampon d'essai (70 ml par gramme de tissu original). La liaison de la [3H] dizocilpine est mesurée en incubant 750 µl d'aliquotes en double de cette suspension membranaire brute (=0,75 mg de protéines) avec 100 µl de tampon contenant un déplaceur ou de tampon seul (liaison totale), 100 µl de 50 nM [3H] dizocilpine, et 50 µl de tampon pendant 60 min à 23 ℃. La liaison non spécifique est définie par la dizocilpine non marquée. L'incubation est terminée par filtration rapide à travers des filtres Whatman GF/B, qui sont lavés immédiatement avec deux portions de 5 ml de tampon d'essai glacé dans un récolteur de cellules Brandel M 24-R. Le temps requis pour la procédure complète de filtration et de lavage est inférieur à 10 sec. La radioactivité sur les filtres est déterminée par comptage par scintillation liquide dans des flacons standard avec 10 ml d'Hydrofluor à 41% d'efficacité de comptage.
In vivo	Tous les rats témoins présentent de graves déficits neurologiques permanents après une lésion ischémique de la moelle épinière (ISCI), tandis que les rats traités à la dizocilpine ont des résultats neurologiques statistiquement (P < 0,05) meilleurs et une bonne récupération. L'histopathologie révèle une nécrose neuronale sévère dans la matière grise lombaire des rats témoins, tandis que les rats traités à la dizocilpine montrent une lésion légère. Ces résultats démontrent qu'une dose unique de dizocilpine administrée avant l'ISCI offre une neuroprotection significative.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17006121/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16256835/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDAR antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 337.37