Name: Darunavir Ethanolate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1620
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
Autre HIV Protease Inhibiteurs	Pepstatin A Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	593.73	Formule	C₂₇H₃₇N₃O₇S.C₂H₅OH	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	635728-49-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TMC-114, UIC 94017			Smiles	CCO.CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2COC3C2CCO3)O)S(=O)(=O)C4=CC=C(C=C4)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (168.42 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIV protease
In vitro	Le Darunavir présente une activité puissante contre les souches de VIH résistantes aux autres inhibiteurs de Protease disponibles. Le Darunavir inhibe l'efflux médié par la P-glycoprotéine de l'ester de calcéine-acétioxyméthyle dans les cellules L-MDR1 avec une puissance inhibitrice de 121 mM. Le Darunavir est une protéine qui imite les séquences de phénylalanine aux positions 167 et 168 du polypeptide gag-pol et se lie aux sites actifs de la HIV protease, inhibant ainsi son activité. Le Darunavir bloque l'infectivité et la réplication de chacune des variantes du VIH-1 à des concentrations allant jusqu'à 5 μM. Le Darunavir montre une forte activité ARV contre un panel sélectionné de 19 isolats cliniques recombinants portant de multiples mutations de Protease conférant une résistance à une moyenne de cinq autres inhibiteurs de protéine. Le Darunavir inhibe 75% des 1501 virus résistants au PI testés avec une concentration efficace moitié maximale (EC50) de < 10 nM.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19721237/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17696796/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06139796	Not yet recruiting	HIV Infections	PENTA Foundation\|AMS-PHPT Research Collaboration\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|Centre Mère et Enfant de la Fondation Chantal Biya\|Centre Hospitalier National d''Enfants Albert Royer\|University of Zimbabwe Clinical Research Centre (UZCRC)\|Baylor College of Medicine	June 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05197075	Completed	Human Immunodeficiency Virus (HIV)	Janssen Research & Development LLC	August 3 2022	Phase 1
NCT05378906	Completed	Healthy	Janssen Research & Development LLC	June 7 2022	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Darunavir Ethanolate HIV Protease inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 593.73