| S5079 |
Sitagliptin
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Sitagliptin (MK-0431) ist ein oraler und hochselektiver DPP-4-Inhibitor mit einer IC50 von 18 nM. Es wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt.
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Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
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Pharmacol Res, 2025, 215:107696
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Sci Rep, 2025, 15(1):30226
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| S3033 |
Vildagliptin
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Vildagliptin hemmt DPP-4 mit einem IC50 von 2,3 nM.
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Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
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J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
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Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
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| S4002 |
Sitagliptin phosphate monohydrate
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Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431) ist ein potenter Inhibitor von DPP-IV mit einem IC50 von 19 nM in Caco-2-Zellextrakten.
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Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
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J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
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Front Oncol, 2021, 11:704024
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| S8455 |
Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate
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Talabostat (Val-boroPro, PT-100) ist ein dipeptidyl peptidase Inhibitor mit IC50-Werten von <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM und 390 nM für DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP bzw. PEP. Es hat antineoplastische und hämatopoese-stimulierende Aktivitäten.
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Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237
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J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
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Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
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| S9631 |
Puromycin aminonucleoside
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Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN), der Aminonukleosidanteil des Antibiotikums Puromycin, ist ein reversibler Inhibitor der Dipeptidyl-Peptidase II und der zytosolischen Alanyl-Aminopeptidase, der bei Mesangialzellen (MCs) eine Apoptose induziert, begleitet von einer verminderten Zellviabilität und einer verstärkten Entzündungsreaktion.Diese Verbindung kann zur Induktion von Tiermodellen für Nierenerkrankungen verwendet werden.
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PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549
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bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603
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mBio, 2024, 15(12):e0194524
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| S1540 |
Saxagliptin (BMS-477118)
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Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) ist ein selektiver und reversibler DPP4-Inhibitor mit einer IC50 von 26 nM.
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Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
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Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
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J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
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| S8565 |
MK-3102 (Omarigliptin)
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Omarigliptin (MK-3102) ist ein kompetitiver, reversibler Inhibitor von DPP-4 (IC50 = 1,6 nM, Ki = 0,8 nM). Es ist hochselektiv gegenüber allen getesteten Proteases (IC50 > 67 μM), einschließlich QPP, FAP, PEP, DPP8 und DPP9, und weist eine schwache Ionenkanalaktivität auf (IC50 > 30 μM bei IKr, Caγ1.2 und Naγ1.5).
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NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
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Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
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Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
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| S2868 |
Alogliptin (SYR-322) benzoate
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Alogliptin (SYR-322) benzoate ist ein potenter, selektiver Inhibitor von DPP-4 mit einer IC50 von <10 nM und zeigt eine mehr als 10.000-fache Selektivität gegenüber DPP-8 und DPP-9.
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Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
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| S5365 |
Alogliptin
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Alogliptin ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Serinprotease Dipeptidylpeptidase IV (DPP-4) mit IC50-Werten von 2,63 nM und weist eine über 10.000-fache Selektivität gegenüber den eng verwandten Serinproteasen DPP-8 und DPP-9 auf.
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Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
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| E1188 |
Brensocatib
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Brensocatib (AZD7986, INS1007) ist ein oraler, selektiver, reversibler Inhibitor der Dipeptidylpeptidase-1 (DPP-1). Es reduziert die Aktivität aller wichtigen neutrophilen Serinproteasen (NSPs), einschließlich Neutrophilenelastase (NE), Proteinase 3 (PR3) und Cathepsin G (CatG) bei Patienten mit Bronchiektasen.
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Nat Commun, 2024, 15(1):6519
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