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Flumazenil GABA Receptor antagoniste

N° Cat.S1332

Flumazenil est un antagoniste compétitif du GABAA receptor, utilisé dans le traitement des overdoses de benzodiazépines.
Flumazenil GABA Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 303.29

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 303.29 Formule

C15H14FN3O3

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 78755-81-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes RO 15-1788 Smiles CCOC(=O)C1=C2CN(C(=O)C3=C(N2C=N1)C=CC(=C3)F)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (329.71 mM) Chauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
GABAA receptor
In vivo
Flumazenil interagit au niveau du récepteur central des benzodiazépines pour antagoniser ou inverser les effets comportementaux, neurologiques et électrophysiologiques des agonistes et agonistes inverses des benzodiazépines. Ce composé est d'un certain bénéfice dans l'encéphalopathie hépatique, mais tant que des essais cliniques bien conçus n'auront pas été menés, l'encéphalopathie hépatique doit être considérée comme une indication expérimentale pour le flumazenil. Il a été démontré qu'il inverse la sédation causée par une intoxication aux benzodiazépines seules ou aux benzodiazépines en combinaison avec d'autres agents, mais il ne doit pas être utilisé en cas de suspicion d'intoxication aux antidépresseurs cycliques. Ce produit chimique (1 mg/kg) induit un fort effet anxiolytique chez les souris BALB/c testées dans le labyrinthe en croix surélevé et le test lumière/obscurité. Il (10 mg/kg) prévient efficacement la réduction produite par l'alloprégnanolone chez les rats. Ce composé (5-20 mg/kg) antagonise les effets anticonvulsivants et indésirables du diazépam mais pas du GYKI 52466 chez les souris. Il réduit légèrement l'activité anticonvulsivante du NBQX dans le modèle MES mais pas dans le test PTZ. Ce produit chimique (3,0 mg/kg) bloque les changements de sevrage du traitement chronique à l'éthanol, ce qui entraîne une diminution du temps passé dans les bras ouverts et du pourcentage d'entrées dans les bras ouverts.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889291/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9226737/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06275594 Not yet recruiting
Midazolam|Remimazolam
Yeungnam University Hospital
March 1 2024 Phase 2
NCT05939674 Recruiting
Flumazenil Adverse Reaction|Remimazolam|Hip Joint|Elderly Patients
Pusan National University Yangsan Hospital
September 19 2023 Not Applicable
NCT05841667 Recruiting
Adult|Middle Aged|Elective Surgical Procedures
Korea University Guro Hospital
September 6 2023 --
NCT05220462 Recruiting
Tooth Extraction
Guy''s and St Thomas'' NHS Foundation Trust
March 9 2022 Phase 3
NCT05025410 Completed
Myoma;Uterus|Polyp Endometrium|Unspecified Condition Associated With Female Genital Organs and Menstrual Cycle
Seoul National University Bundang Hospital
November 1 2021 --

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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