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Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Opioid Receptor inhibiteur

Name: Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5701
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S5701

L'alvimopan (LY-246736) est un antagoniste opioid puissant, relativement non sélectif, avec des valeurs de Ki de 0,77, 4,4 et 40 nM pour les récepteurs opioïdes μ, δ et κ respectivement, affichant une sélectivité >100 fois supérieure aux autres récepteurs couplés aux protéines G aminés.

Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Opioid Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 460.56

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S570101 DMSO]92 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.05%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.05

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre Opioid Receptor Inhibiteurs	JTC-801 (+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	460.56	Formule	C₂₅H₃₆N₂O₆	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	170098-38-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1CN(CCC1(C)C2=CC(=CC=C2)O)CC(CC3=CC=CC=C3)C(=O)NCC(=O)O.O.O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 92 mg/mL (199.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor (Cell-free assay) 0.77 nM(Ki) δ-opioid receptor (Cell-free assay) 4.4 nM(Ki) κ-opioid receptor (Cell-free assay) 40 nM(Ki)
In vitro	L'alvimopan est hautement sélectif (≥227 fois) pour le récepteur μ humain par rapport au sous-type κ, mais présente une sélectivité μ/δ plus modeste (≥6 fois). Dans l'iléon isolé de cobaye, l'alvimopan est un antagoniste puissant de l'inhibition des contractions évoquées électriquement induites par la morphine, le DAMGO ou l'endomorpine-1, et médiatisées par le récepteur μ opioid (valeurs pA2 de 9,6 ou 9,7). Les puissances antagonistes δ et κ de l'alvimopan sont plus faibles dans l'iléon de cobaye (valeurs pA2 de 8,7 et 7,8 respectivement). L'alvimopan (1 ou 10 μM) n'a pas d'affinité significative pour une large gamme de récepteurs non opioïdes, de canaux ioniques et d'enzymes sur lesquels il a été testé.
In vivo	Chez les animaux, l'alvimopan antagonise l'analgésie induite par la morphine, à médiation centrale, uniquement à des doses relativement élevées, avec des concentrations plasmatiques très élevées nécessaires pour traverser la barrière hémato-encéphalique. Après administration intraveineuse, l'alvimopan est environ 200 fois plus puissant pour bloquer les récepteurs μ périphériques que centraux. Après administration orale, l'alvimopan est également très actif. Chez les chiens, l'administration intraveineuse d'alvimopan a entraîné des augmentations dose-dépendantes des concentrations plasmatiques maximales et de l'aire sous la courbe concentration-temps plasmatique. Cependant, en raison d'une mauvaise absorption systémique, des doses orales allant jusqu'à 100 mg/kg ont produit de faibles concentrations plasmatiques (Cmax moyenne = 92,9 ng/ml), ce qui a entraîné une biodisponibilité orale d'environ 0,03 %. La demi-vie de l'alvimopan est estimée à environ 10 minutes après administration intraveineuse chez les chiens et les lapins.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2730789/ [2] http://journals.sagepub.com/doi/full/10.4137/CMT.S2384

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):