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ATN-161 Integrin antagoniste

N° Cat.S8454

ATN-161 est un nouvel antagoniste peptidique de petite taille de l'intégrine α5β1. Il se lie à plusieurs intégrines, y compris α5β1 et αvβ3, qui jouent un rôle dans l'angiogenèse et la progression tumorale.

ATN-161 Integrin antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 597.64

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Autre Integrin Inhibiteurs	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	597.64	Formule	C₂₃H₃₅N₉O₈S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	262438-43-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Ac-PHSCN-NH2			Smiles	CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

DMSO : 3 mg/mL (5.01 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	integrin α5β1 αvβ3
In vitro	ATN-161 interagit avec l'extrémité N-terminale du domaine β1 de l'intégrine α5β1, ce qui peut bloquer cette intégrine dans une conformation inactive. Ce traitement composé jusqu'à 100 μmol/L ne montre aucun effet significatif sur la prolifération des cellules tumorales par rapport au groupe de cellules témoins traitées avec le véhicule. Cependant, ce produit chimique inhibe de manière significative la phosphorylation de MAPK avec des effets maximaux observés à 20 μmol/L de ce composé après 30 minutes de traitement.
In vivo	ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), un peptide coiffé de 5 résidus dérivé de la région de synergie de la fibronectine qui se lie à α5β1 et αvβ3 in vitro, bloque la croissance et la métastase du cancer du sein. Le traitement avec ce composé provoque une diminution significative et dose-dépendante du volume tumoral et a soit complètement bloqué, soit provoqué une diminution marquée de l'incidence et du nombre de métastases squelettiques et des tissus mous. Le traitement avec ce peptide entraîne une diminution significative de l'expression de la protéine kinase activée par les mitogènes phosphorylées, de la densité des microvaisseaux et de la prolifération cellulaire dans les tumeurs développées in vivo. C'est un peptide avec une demi-vie plasmatique assez courte. Comparé à la pharmacocinétique plasmatique de ce composé, il est éliminé de la tumeur avec une cinétique beaucoup plus lente, ce qui soutient l'hypothèse que ce peptide exerce ses effets par une interaction durable avec sa ou ses cibles dans la tumeur.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985061/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584749/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18381955/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):