| S7540 |
SB273005
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SB273005 ist ein potenter Integrin-Inhibitor mit einer Ki von 1,2 nM für den αvβ3-Rezeptor und 0,3 nM für den αvβ5-Rezeptor.
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3
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bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
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Cancer Lett, 2024, 582:216597
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| S7077 |
Cilengitide trifluoroacetate
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Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544) ist ein potenter Integrin-Inhibitor für den αvβ3-Rezeptor und den αvβ5-Rezeptor mit einer IC50 von 4,1 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays; ~10-fache Selektivität gegenüber gpIIbIIIa. Phase 2.
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J Neuroinflammation, 2025, 22(1):168
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Int J Mol Sci, 2025, 26(6)2465
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Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
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| S6387 |
Cilengitide (EMD 121974)
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Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der integrins ανβ3 und ανβ5 mit IC50 von 4 bzw. 79 nM.
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Nat Commun, 2025, 16(1):2254
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NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4
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World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741
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| S8008 |
RGD peptide (Arg-Gly-Asp)
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RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides ist ein Zelladhäsionsmotiv, das Zelladhäsionsproteine nachahmen und an Integrin binden kann.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(18):e2417447
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J Sport Health Sci, 2024, S2095-2546(24)00124-8
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iScience, 2024, 27(3):109119
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| S8454 |
ATN-161
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ATN-161 ist ein neuartiger kleiner Peptid-Antagonist von integrin α5β1. Es bindet an mehrere Integrine, einschließlich α5β1 und αvβ3, die eine Rolle bei der Angiogenese und Tumorprogression spielen.
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Nat Commun, 2025, 16(1):6531
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Nat Commun, 2025, 16(1):9183
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Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099
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| S7834 |
Cyclo(-RGDfK) TFA
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Cyclo(-RGDfK) TFA ist das Salzprodukt von Cyclo(-RGDfK) und Trifluoressigsäure (TFA). Die Zugabe von TFA verbessert die Stabilität und Biokompatibilität. Diese Verbindung zielt effektiv auf Tumormikrogefäße und Krebszellen ab, indem sie spezifisch an die Zelloberfläche Integrin αvβ3 bindet.
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Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549
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In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7
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Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726
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| S7844 |
Cyclo(RGDyK) TFA
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Cyclo(RGDyK) TFA ist ein Salz, das durch die Kombination von Cyclo(RGDyK) und Trifluoracetat (TFA) gebildet wird. Es ist ein wirksamer und selektiver Integrin αvβ3 Inhibitor mit einem niedrigen IC50-Wert (z. B. 20 nM). Diese Verbindung ist von großer Bedeutung bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Osteoporose, Entzündungen und Tumoren.
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J Clin Invest, 2024, e175147
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JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066
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Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7
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| S8306 |
Leukadherin-1
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Leukadherin-1 (LA1) ist ein niedermolekularer Agonist, der die CD11b/CD18-abhängige Zelladhäsion an seinen Liganden ICAM-1 (ein Agonist für den Komplementrezeptor 3 (CD11b/CD18)) verstärkt.
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International Immunopharmacology, 2023, Volume 118
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Int Immunopharmacol, 2023, 118:110024
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Front Immunol, 2022, 13:919444
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| S2885 |
A-205804
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A-205804 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der E-Selektin- und ICAM-1-Expression mit einer IC50 von 20 nM bzw. 25 nM.
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Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90
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Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218
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Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061
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| S3714 |
Lifitegrast
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Lifitegrast (SAR1118,SHP-606) ist ein neuartiger niedermolekularer integrin-Antagonist, der einen spezifischen T-Zell-vermittelten Entzündungsweg hemmt, der an der Pathogenese von DED beteiligt ist.
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Med Oncol, 2024, 41(8):188
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World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
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Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579
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