Name: Mezigdomide (CC-92480)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8975
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.35%

99.35

Cibles apparentées	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
Autre E3 Ligase Inhibiteurs	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 VH298 SZL P1-41 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	567.61	Formule	C₃₂H₃₀FN₅O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2259648-80-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C6=C(C=C(C=C6)C#N)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (176.17 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Cereblon
In vitro	Le Mezigdomide (CC-92480) présente un profil de dégradation unique et rapide : il améliore l'efficacité à provoquer la formation de l'interaction protéine-protéine entre Aiolos et la céréblon, induisant un amarrage ciblé au complexe ubiquitine ligase E3 CRL4-CRBN. La liaison de Aiolos/Ikaros à la CRBN dépendante de CC-92480 entraîne une polyubiquitination et finalement une dégradation de la protéine médiée par le protéasome. La perte rapide et étendue de Aiolos/Ikaros dans les cellules sensibles, telles que les cellules de myélome multiple, entraîne l'apoptose et la mort cellulaire subséquente.
In vivo	Le Mezigdomide (CC-92480) est évalué dans des modèles d'efficacité pour évaluer l'inhibition de la croissance tumorale chez des souris porteuses de tumeurs. Lorsque les tumeurs atteignent environ 150 mm³, les souris sont randomisées et traitées une fois par jour (q.d.) par voie orale avec un véhicule témoin ou diverses concentrations de ce composé. Les doses de 3 et 10 mg/kg donnent une réponse quasi maximale dans ce modèle, tandis que la dose la plus faible testée (1 mg/kg) montre une réduction de 75% du volume tumoral à la fin de l'étude.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32130004/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04560738	Completed	Healthy Volunteers	Celgene	October 15 2020	Phase 1
NCT03803644	Completed	Healthy Volunteer	Celgene	December 21 2018	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mezigdomide (CC-92480) Cereblon E3 Ligase Modulator

Structure chimique

Poids moléculaire: 567.61