E3 Ligase inhibiteurs/modulateurs (E3 Ligase Inhibitors/Modulators)
Autre Ubiquitin Inhibiteurs
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| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8760 | Iberdomide (CC-220) | Iberdomide (CC-220) est un nouveau composé immunomodulateur oral qui cible la céreblon, qui fait partie du complexe ubiquitine ligase CRL4CRBN E3, avec une CI50 de 60 nM dans un essai TR-FRET compétitif. Iberdomide (CC-220) induit l'apoptose avec des activités antitumorales et immunostimulantes. |
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| S1061 | Nutlin-3 | Nutlin-3 est un antagoniste puissant et sélectif de Mdm2 (ubiquitine protéine E3 Ligase dépendante du doigt de RING pour elle-même et p53) avec une IC50 de 90 nM dans un essai sans cellules; stabilise p73 dans les cellules déficientes en p53. |
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| S8652 | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) est un inhibiteur spécifique et sélectif de petite molécule de la dégradation de p27 médiée par Skp2 en réduisant la liaison de p27 par des contacts clés composé-récepteur. |
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| S9605 | Apcin | Apcin (inhibiteur d'APC) est un inhibiteur de l'activité E3 ligase du complexe pro-métaphase/cyclosome (APC/C) mitotique qui se lie à Cdc20 et inhibe de manière compétitive l'ubiquitination des substrats contenant une D-box. |
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| S7892 | Avadomide (CC-122) | L'Avadomide (CC-122) est une nouvelle entité chimique appelée modificateur pléiotrope de voie et un nouvel agent pour le lymphome diffus à grandes cellules B (DLBCL) avec une activité antitumorale et immunomodulatrice. Sa cible moléculaire est la protéine cereblon (CRBN), un récepteur de substrat du complexe E3 Ubiquitin ligase CRL4CRBN à anneau de culline. |
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| S5315 | PRT4165 | PRT4165 est un inhibiteur de Bmi1/Ring1A avec une IC50 de 3,9 µM dans l'essai acellulaire et inhibe également l'ubiquitylation de H2A médiée par PRC1 in vivo et in vitro. |
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| S0095 | VL285 | VL285 est un puissant VHL ligand qui dégrade les protéines de fusion HaloTag7. Le traitement concomitant avec un excès de ce composé, le VHL ligand principal dont est dérivé HaloPROTAC3, est capable de réduire significativement l'activité médiatisée par HaloPROTAC3 à 50 % de dégradation. |
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| S8449 | VH298 | VH298 est un puissant inhibiteur de VHL (Von Hippel-Lindau, l'E3 ligase) qui stabilise HIF-α. Ce composé bloque l'interaction VHL:HIF-α avec un Kd de 90 nM en calorimétrie par titration isotherme (ITC) et de 80 nM dans un essai compétitif de polarisation de fluorescence. Il peut être utilisé dans la technologie PROTAC. |
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| S9724 | SZL P1-41 | SZL P1-41 (composé #25) est un inhibiteur spécifique de la protéine 2 associée à la kinase de phase S (Skp2) qui se lie en effet à Skp2, prévient l'interaction Skp2-Skp1 et inhibe l'activité E3 ligase de Skp2 SCF, ce qui supprime par conséquent la survie des cellules cancéreuses et des cellules souches cancéreuses. Ce composé provoque des taux d'apoptose plus élevés dans les cellules cancéreuses. |
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| S8975 | Mezigdomide (CC-92480) | Le Mezigdomide (CC-92480) est un nouveau dégradeur de protéines et un modulateur de la ligase E3 céréblon (CELMoD) qui a une activité anti-myélome. |
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