Name: Dolutegravir Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4642
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Autre Integrase Inhibiteurs	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	441.36	Formule	C₂₀H₁₉F₂N₃O₅.Na	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1051375-19-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GSK-1349572A			Smiles	CC1CCOC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)[O-].[Na+]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL (11.32 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 6 mg/mL (13.59 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

4-Methylpyridine : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIV integrase (Cell-free assay) 2.7 nM
In vitro	Le Dolutegravir (S/GSK1349572) inhibe le transfert de brins catalysé par l'Integrase du VIH-1 avec une concentration inhibitrice de 50 % (IC50) de 2,7 nM. Le S/GSK1349572 inhibe à la fois l'étape de transfert de brins de la réaction d'intégration du VIH in vitro et la réplication du VIH dans les cellules avec des puissances similaires. L'inhibiteur n'a aucun effet sur la synthèse totale de l'ADN viral dans les cellules infectées, mais bloque l'intégration de l'ADN viral dans l'ADN de l'hôte avec la même puissance que son effet antiviral.
In vivo	La biodisponibilité du Dolutegravir était élevée lorsqu'il était administré sous forme de solution, mais était limitée par le taux de dissolution ou la solubilité lorsqu'il était administré sous forme de suspension. Le Dolutegravir est le principal composant circulant chez les souris, les rats et les singes, la glucuronidation directe par l'éther s'étant avérée être la principale voie de biotransformation. Le Dolutegravir est principalement éliminé via les fèces, soit non absorbé, soit par hydrolyse du conjugué glucuronide ou glucose.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115794/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25034010/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dolutegravir Sodium Integrase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 441.36