Retroviral integration is promoted by the viral integrase (IN) enzyme, which enters the cell as a component of the virion particle. Integrase enables retrovirus genetic material to be integrated into the host chromosome. It is essential to retrovirus replication. Integrase catalyzes two spatially and temporally distinct reactions within the context of the preintegration complex (PIC), a large structure derived from the virus core. The integrase inhibitors provide a novel target for antiretroviral therapy.
Integrase inhibiteurs (Integrase Inhibitors)
Autre Microbiology Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Le Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) est un inhibiteur de l'HIV integrase à action prolongée contre un large éventail de sous-types de VIH, et inhibe la réaction de transfert de brin catalysée par l'intégrase du VIH-1 avec une IC50 de 3,0 nM. Phase 2. |
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| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | Le Dolutegravir est un inhibiteur de l'integrase du VIH à deux liaisons métalliques avec une IC50 de 2,7 nM dans un essai sans cellule, une activité modeste contre les mutants signatures résistants au raltegravir Y143R, Q148K, N155H et G140S/Q148H. |
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| S2005 | Raltegravir | Raltegravir est un puissant inhibiteur de l'intégrase (IN)<> pour WT et S217Q PFV IN avec une IC50 de 90 nM et 40 nM respectivement dans les essais sans cellules. Il présente une sélectivité supérieure à 1000 fois pour l'IN du VIH-1 par rapport à plusieurs enzymes apparentées dépendantes du Mg2+ telles que la polymérase du VHC, la transcriptase inverse du VIH, la RNaseH du VIH et les -, -, -polymérases humaines. |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir est un inhibiteur d'Integrase du VIH pour HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO et HIV-2 ROD avec une IC50 de 0,7 nM, 2,8 nM et 1,4 nM dans des essais acellulaires, respectivement. |
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| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir potassium(MK-0518 potassium) est le sel de potassium biodisponible par voie orale du Raltegravir, le premier inhibiteur d'Integrase du virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1) approuvé. |
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| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) est un inhibiteur de l'Integrase du VIH avec une IC50 de 2,7 nM. |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048 est un puissant inhibiteur d'integrase (IN) et d'INR263K avec une IC50 de 2,6 nM et 1,5 nM, respectivement. |
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| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883) est un nouvel inhibiteur puissant, une fois par jour, non potentialisé de l'HIV-1 integrase. |
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| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035 est un inhibiteur spécifique de l'Integrase (IN) du VIH-I avec un IC50 de 15 nM. Phase 2. |
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| E0161 | Bictegravir Sodium |
Bictegravir (GS-9883) Sodium est un inhibiteur nouveau et puissant de l'intégrase du VIH-1, ciblant spécifiquement l'activité de transfert de brin de l'IN avec une IC50 de 7,5 nM. |
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