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Finerenone (BAY 94-8862) Mineralocorticoid Receptor antagoniste

Name: Finerenone (BAY 94-8862)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9702
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S9702

Le Finerenone (FIN, BAY 94-8862) est un antagoniste non stéroïdien hautement sélectif et biodisponible par voie orale du Mineralocorticoid Receptor (MR) avec une IC50 de 18 nM. Le Finerenone présente un potentiel pour la recherche sur les maladies cardiorénales, telles que le diabète sucré de type 2 et l'insuffisance rénale chronique.

Finerenone (BAY 94-8862) Mineralocorticoid Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 378.42

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Autre Mineralocorticoid Receptor Inhibiteurs	Canrenone Esaxerenone (CS-3150) Apararenone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	378.42	Formule	C₂₁H₂₂N₄O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1050477-31-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	FIN, BAY 94-8862			Smiles	CCOC1=NC=C(C)C2=C1C(C3=CC=C(C=C3OC)C#N)C(=C(C)N2)C(N)=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 76 mg/mL (200.83 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 30% PEG300 2 65%cmc-na Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (2.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 650 μL of cmc-na to the above system, mix evenly to clarify. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MR (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	In vitro, le Finerenone réduit de manière dose-dépendante la prolifération des cellules musculaires lisses (SMC) induite par l'aldostérone et prévient l'apoptose des cellules endothéliales (EC) induite par l'aldostérone. Ce composé réduit significativement l'apoptose des EC et atténue simultanément la prolifération des SMC, ce qui entraîne une cicatrisation endothéliale accélérée et une formation réduite de néo-intima des vaisseaux lésés.
In vivo	Le Finerenone améliore la dysfonction endothéliale par une augmentation de la biodisponibilité du NO et une diminution des niveaux d'anions superoxydes grâce à une régulation positive de l'activité SOD. Ceci est associé à une augmentation de l'activité rénale de la SOD et à une réduction de l'albuminurie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30356804/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28926607/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06330974	Not yet recruiting	Asthma\|Asthma in Children\|Allergy\|Rhinitis Allergic\|Atopic Dermatitis\|Allergen Immunotherapy	Tampere University\|Professor Lauri Lehtimäki\|Professor Mika Mäkelä\|Professor Sanna Toppila-Salmi\|Professor Ilkka Junttila	October 2024	--
NCT06402760	Not yet recruiting	Psoriasis\|Diabetes	Shanghai Yueyang Integrated Medicine Hospital\|Shanghai Hongkou District Center for Disease Control And Prevention	July 1 2024	Early Phase 1
NCT06359418	Not yet recruiting	Obesity\|Pre-diabetes	Guang''anmen Hospital of China Academy of Chinese Medical Sciences\|Hubei Hospital of Traditional Chinese Medicine\|The First Affiliated Hospital of Hunan University of Traditional Chinese Medicine\|Dongfang Hospital Beijing University of Chinese Medicine\|Guangdong Provincial Hospital of Traditional Chinese Medicine\|Heilongjiang Academy of traditional Chinese Medicine	April 10 2024	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):