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GSK180736A (GSK180736) GRK inhibiteur

Name: GSK180736A (GSK180736)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8489
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S8489

GSK180736A (GSK180736), développé comme un inhibiteur de la protéine kinase contenant un domaine coiled-coil associé à Rho, se lie à GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2) avec un logIC50 de -6.6 (logIC50 de -4.0 pour GRK5 et >-3 pour GRK1) ; sélectivité ≥400 fois supérieure pour GRK2 par rapport à GRK1 et GRK5.

GSK180736A (GSK180736) GRK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 365.36

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Contrôle qualité

Lot : S848901 DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.23%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.23

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre GRK Inhibiteurs	CCG215022 GRK5-IN-2

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Description de lactivité
Sf9 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant ROCK1 kinase expressed in insect Sf9 cells by SPA, IC50=0.014 μM
Sf9 cells	Function assay	10 mM	Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	365.36	Formule	C₁₉H₁₆FN₅O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	817194-38-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C(NC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)NN=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 73 mg/mL (199.8 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4mg/ml (10.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1mg/ml (2.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK (Cell-free assay) 100 nM GRK2 (Cell-free assay) 6.6(pIC50)
In vitro	Le GSK180736A présente une valeur IC50 de 770 nM contre GRK2 et une puissance 300 fois moindre contre GRK5. C'est un faible inhibiteur de la PKA avec une IC50 de 30 μM, mais très puissant contre ROCK1 (IC50 = 100 nM).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25238254/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26032411/ [3] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.5b02000

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):