KRas inhibiteurs (KRas Inhibitors)

Autre Apoptosis Inhibiteurs

Caspase Bcl-2 p53 Ferroptosis PD-1/PD-L1 Survivin TNF-alpha MDM2/MDMX IAP ASK

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
E1858	RMC-7977	RMC-7977 ist ein potenter, reversibler, tri-komplexer oraler Inhibitor, der selektiv die aktiven (GTP-gebundenen) Formen von KRAS, HRAS und NRAS anspricht und eine breite Wirksamkeit sowohl gegen mutierte als auch gegen Wildtyp-Varianten (ein RAS^MULTI (ON) Inhibitor) aufweist. Es zeigt auch eine signifikante Antitumorwirksamkeit bei duktalem Adenokarzinom des Pankreas (PDAC).	Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4
E1597	Daraxonrasib (RMC-6236)	Daraxonrasib (RMC-6236) ist ein RAS(ON) multiselektiver nicht-kovalenter Inhibitor des aktiven, GTP-gebundenen Zustands sowohl mutanter als auch Wildtyp-Varianten kanonischer Ras-Isoformen mit breitem therapeutischem Potenzial. RMC-6236 zeigt eine starke Antikrebs-Wirksamkeit in Ras-abhängigen Zelllinien, insbesondere solchen mit Mutationen am Kodon 12 von K-Ras.	Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4 bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
E1051	MRTX1133	MRTX1133 ist ein hochselektiver Inhibitor des mutierten KRAS G12D und kann reversibel an die aktivierten und inaktivierten KRAS G12D-Mutanten binden und deren Aktivität hemmen. Die Spezifität von MRTX1133 für KRAS G12D ist mehr als 1000-mal höher als die des Wildtyp-KRAS.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164 Cell Rep, 2025, 44(6):115774 Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7
E1962	Zoldonrasib (RMC-9805)	Zoldonrasib (RMC-9805) ist ein oral aktiver Inhibitor von KRAS G12D, der die RAS-Signalübertragung hemmt, was zur Apoptosis in Krebszellen mit der KRAS G12D-Mutation führt.
S8830	AMG 510 (Sotorasib)	Sotorasib (AMG510) ist ein potenter kovalenter KRAS G12C-Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität.Dieses AMG510 ist eine chirale Verbindung.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450 Cell Death Dis, 2025, 16(1):661
S8959	BI-2852	BI-2852 ist ein potenter Inhibitor von KRAS, der mit nanomolarer Affinität an eine Tasche zwischen Switch I und II an RAS bindet. Diese Verbindung blockiert alle GEF-, GAP- und Effektorinteraktionen mit KRAS, was zu einer Hemmung der nachgeschalteten Signalgebung und einem antiproliferativen Effekt im niedrigen mikromolaren Bereich in KRAS-mutierten Zellen führt.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
S8884	Adagrasib (MRTX849)	Adagrasib (MRTX849) ist ein potenter, selektiver und kovalenter KRASG12C-Inhibitor, der günstige pharmakologische Eigenschaften aufweist. Er modifiziert selektiv das mutierte Cystein 12 in GDP-gebundenem KRASG12C und hemmt die KRAS-abhängige Signalübertragung.	Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7 iScience, 2025, 28(9):113374 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E4651	HRS-4642	HRS-4642 ist ein selektiver Inhibitor von KRAS G12D mit einem Kd-Wert von 0,083 nM. Es zeigt eine robuste Antikrebsaktivität gegen KRAS G12D-mutierte Krebserkrankungen sowohl in vitro als auch in vivo.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
S8707	ARS-1620	ARS-1620 ist ein potenter, oral bioverfügbarer kovalenter Inhibitor von KRAS^G12C und könnte eine schnelle und nachhaltige In-vivo-Zielbesetzung erreichen, um die Tumorregression zu induzieren.	iScience, 2025, 28(6):112748 J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02386-5 Res Sq, 2025, rs.3.rs-6264377
S8916	BI-3406	BI-3406 (Verbindung I-13) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Interaktion zwischen KRAS und Son of Sevenless 1 (SOS1) mit einer IC50 von 5 nM. Diese Verbindung reduziert die Bildung von GTP-beladenem KRAS und hemmt die MAPK-Signalweg-Aktivität. Sie zeigt Antitumoraktivitäten.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819 iScience, 2025, 28(2):111662
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