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Gsk484 Hydrochloride inhibiteur de PAD4

Name: Gsk484 Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7803
Rating: 5 (7 reviews)

N° Cat.S7803

Le Gsk484 Hydrochloride, un dérivé du benzoimidazole, est un inhibiteur sélectif et réversible de la peptidylarginine déiminase 4 (PAD4) avec une IC50 de 50 nM en l'absence de calcium.

Gsk484 Hydrochloride PAD inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 510.03

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre PAD Inhibiteurs	BMS-P5 GSK199 Cl-amidine hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	510.03	Formule	C₂₇H₃₂ClN₅O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1652591-81-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GSK484 hydrochloride			Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2OC)C(=O)N3CCC(C(C3)N)O)N=C1C4=CC5=CC=CC=C5N4CC6CC6.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 8 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PAD4 (in the absence of Calcium) 50 nM
In vitro	Gsk484 inhibe également la citrullination de PAD4 (à 0,2 mM de calcium) du substrat d'ester éthylique de benzoyl-arginine (BAEE) de manière dose-dépendante, comme détecté à l'aide d'un test de libération de NH3. Gsk484 provoque une réduction nette et statistiquement significative des NET diffus.
In vivo	Gsk484 prévient la NETose induite par la tumeur in vivo et peut antagoniser les lésions rénales chez les souris atteintes de carcinome mammaire ou de tumeurs neuroendocrines pancréatiques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25622091/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28919990/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):