Hypoxia-inducible factor (HIF) activates the transcription of genes that are involved in crucial aspects of cancer biology, including angiogenesis, cell survival, glucose metabolism and invasion.HIF-1α protein synthesis is regulated by activation of the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and ERK mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways. Then AKT, mTOR and p70 S6 kinase (S6K) are phosphorylated resulting in the inhibition of cap-dependent mRNA translation through binding of 4E-BP1 to eIF-4E. The effect of growth-factor signalling is an increase in the rate at which a subset of mRNAs within the cell (including HIF-1α mRNA) is translated into protein.
HIF inhibiteurs/modulateurs (HIF Inhibitors/Modulators)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S1007 | Roxadustat (FG-4592) | Le Roxadustat (FG-4592) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase HIF-α dans un test acellulaire, stabilise HIF-2 et induit la production d'EPO. Ce composé potentialise également la ferroptosis induite par le RSL3. Phase 3. |
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| S8886 | PT2977 (Belzutifan) | Le Belzutifan (PT2977), un inhibiteur oralement actif et sélectif de HIF-2α, augmente la puissance et améliore le profil pharmacocinétique, offrant un traitement potentiel pour le carcinome rénal à cellules claires (ccRCC). |
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| S8351 | PT2399 | PT2399 est un antagoniste puissant et disponible par voie orale de HIF-2 qui perturbe sélectivement l'hétérodimérisation de HIF-2α avec HIF-1β. |
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| S5742 | Deferoxamine mesylate | Le Deferoxamine mesylate est le sel mésylate de la Deferoxamine, qui forme des complexes de fer et est utilisée comme agent chélateur. La Deferoxamine est un inhibiteur de la ferroptosis qui stabilise l'expression de HIF-1α et améliore la transactivité de HIF-1α dans les états hypoxiques et hyperglycémiques in vitro. La Deferoxamine diminue le dépôt de beta-amyloïde (Aβ) et induit l'autophagy.Veuillez ne pas préparer de solutions mères avec une solution saline normale ou du PBS, car une précipitation peut se produire. |
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| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | Le 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) dépolymérise les microtubules et bloque l'accumulation nucléaire de HIF-1α et l'activité transcriptionnelle de HIF. Ce composé induit également à la fois l'autophagy et l'apoptosis dans diverses lignées cellulaires cancéreuses. |
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| S7612 | PX-478 Dihydrochloride | Le PX-478 2HCl est un inhibiteur oralement actif et sélectif du facteur-1\[U+03B1] (HIF-1\[U+03B1]) inductible par l'hypoxie. Le PX-478 2HCl induit l'apoptose et possède une activité antitumorale. Phase 1. |
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| S7309 | BAY 87-2243 | BAY 87-2243 est un inhibiteur puissant et sélectif du hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Ce composé inhibe l'activité du mitochondrial complex I, déclenchant ainsi une augmentation de ROS dépendante de la mitophagie menant à la nécroptose et à la ferroptosis. Il exerce une activité antitumorale. Phase 1. |
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| S7946 | KC7F2 | KC7F2 est un inhibiteur sélectif de la traduction de HIF-1α avec une IC50 de 20 μM dans un essai basé sur des cellules. |
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| S7958 | Lificiguat (YC-1) | Lificiguat (YC-1) est un activateur indépendant de l'oxyde nitrique (NO) de la Guanylate Cyclase soluble (sGC) et un inhibiteur du Facteur-1alpha inductible par l'hypoxie (HIF-1alpha). |
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| S2919 | IOX2 | IOX2 (JICL38) est un puissant inhibiteur de la HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) avec un IC50 de 21 nM dans un test sans cellules, avec une sélectivité >100 fois supérieure à celle de JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, ou de l'oxygénase 2OG FIH. |
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