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Isavuconazole Fungal inhibiteur

Name: Isavuconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3722
Rating: 5 (3 reviews)

N° Cat.S3722

L'Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) est un nouveau triazole à large spectre actif contre les levures, les moisissures et les Fungal dimorphes qui inhibe la déméthylation du 14α-lanostérol dépendante du cytochrome P450 (CYP), essentielle à la synthèse de l'ergostérol de la membrane cellulaire Fungal.

Isavuconazole Fungal inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 437.47

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S372201 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Autre Fungal Inhibiteurs	Cycloheximide Tolnaftate Manogepix (E1210) Amorolfine HCl Thimerosal Allicin Neticonazole Hydrochloride Juglone Pseudolaric Acid B Neticonazole

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	437.47	Formule	C₂₂H₁₇F₂N₅OS	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	241479-67-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BAL-4815, RO-0094815			Smiles	CC(C1=NC(=CS1)C2=CC=C(C=C2)C#N)C(CN3C=NC=N3)(C4=C(C=CC(=C4)F)F)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 87 mg/mL (198.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	L'Isavuconazole inhibe la déméthylation du 14α-lanostérol dépendante du cytochrome P450 (CYP), essentielle à la synthèse de l'ergostérol de la membrane cellulaire Fungal. Ce blocage produit des stérols méthylés dans la membrane Fungal, altérant sa fonction et permettant l'accumulation de précurseurs toxiques d'ergostérol dans le cytoplasme, ce qui conduit à la mort cellulaire.
In vivo	Le sulfate d'isavuconazonium, la prodrogue de l'Isavuconazole, est disponible sous forme intraveineuse et orale. Après perfusion intraveineuse, la prodrogue est rapidement décomposée en Isavuconazole, le composant actif, et en un produit de clivage inactif. Après administration orale, les concentrations plasmatiques du composé actif atteignent des concentrations maximales (Cmax) en 2 à 3 heures ; la prodrogue et le produit de clivage ne sont pas mesurables dans le plasma après administration orale. Chez des volontaires adultes sains, l'Isavuconazole présente une pharmacocinétique linéaire et proportionnelle à la dose. La biodisponibilité orale de l'Isavuconazole est de 98%. L'absorption de l'Isavuconazole n'est pas affectée par la prise alimentaire. En plus d'une excellente biodisponibilité, les concentrations sériques d'Isavuconazole montrent une faible variabilité inter-sujets. Chez des volontaires sains, la Cmax à l'état d'équilibre était de 2,5 ± 1,0 µg/mL. L'Isavuconazole a un grand volume de distribution, est lié à plus de 99% aux protéines et a une longue demi-vie terminale de 100 à 130 heures. Le métabolisme de l'Isavuconazole a lieu dans le foie via la famille des enzymes CYP, spécifiquement les isoenzymes CYP3A4 et CYP3A5.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26179012/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05630976	Recruiting	Invasive Fungal Disease	Pfizer	February 7 2023	Phase 4
NCT04486885	Unknown status	Cerebral Aspergillosis\|Invasive Aspergillosis	Imagine Institute	August 1 2021	--
NCT04777058	Completed	Invasive Fungal Infections\|Pharmacokinetics\|Intensive Care Unit	Radboud University Medical Center	March 1 2021	--
NCT04550936	Completed	Invasive Aspergillosis\|Mucormycosis	Pfizer	March 10 2021	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):