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Letermovir (AIC246) CMV inhibiteur

Name: Letermovir (AIC246)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8873
Rating: 5 (3 reviews)

N° Cat.S8873

Letermovir (AIC246, MK-8228) est un nouveau composé anti-CMV qui cible le complexe de la terminase virale et reste actif contre les virus résistants aux inhibiteurs de l'ADN polymérase.

Letermovir (AIC246) CMV inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 572.55

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S887301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.87%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.87

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Autre CMV Inhibiteurs	Valaciclovir HCl Bisindolylmaleimide IV Brivudine (BVDU)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	572.55	Formule	C₂₉H₂₈F₄N₄O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	917389-32-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-8228			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C(F)(F)F)N2C(C3=C(C(=CC=C3)F)N=C2N4CCN(CC4)C5=CC(=CC=C5)OC)CC(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (174.65 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5mg/ml (8.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	L'AIC246 bloque la réplication virale sans inhiber la synthèse de l'ADN du HCMV progénique ou des protéines virales. C'est l'un des agents anti-HCMV les plus puissants signalés à ce jour, avec une CE50 en culture cellulaire dans la plage nanomolaire à un chiffre (~5 nM) et un indice de sélectivité dépassant 15 000.
In vivo	Le traitement par AIC246 entraîne une réduction dose-dépendante du titre de HCMV dans les cellules transplantées par rapport au groupe témoin traité par placebo, en utilisant le modèle de xénogreffe de souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752907/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20047911/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06118515	Not yet recruiting	Congenital Cytomegalovirus Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	November 16 2023	Phase 1
NCT06057194	Not yet recruiting	Infections Cytomegalovirus	Maimónides Biomedical Research Institute of Córdoba\|MERCK SHARP & DOHME DE ESPAÑA S.A.	October 2023	Phase 2
NCT05446571	Recruiting	Pregnant Women\|CMV Infected Fetuses	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	October 20 2023	Phase 3
NCT06001320	Recruiting	Kidney Transplant; Complications\|CMV	Virginia Commonwealth University\|Merck Sharp & Dohme LLC	September 25 2023	Early Phase 1
NCT05626530	Recruiting	Cytomegalovirus Infections\|Infection in Solid Organ Transplant Recipients\|Neutropenia\|Antiviral Toxicity	Tufts Medical Center	February 2 2023	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):